Artricare - Información, expertos y preguntas frecuentes

Antirreumático. Antiinflamatorio no esteroideo.

Indicaciones

Artricare está indicada en el tratamiento sintomático de las manifestaciones funcionales de la artrosis. La acción es diferida, el retraso de 30 a 45 días necesario para el desarrollo del efecto analgésico, pudiendo requerir iniciar el tratamiento con los analgésicos/antiinflamatorios habituales cuya acción es inmediata.

Dosificación

Indicada para adultos mayores de 15 años. La posología recomendada es de 2 cápsulas de Diacereína al día, distribuidas en 1 dosis por la mañana y 1 dosis a la noche. Vía oral. En pacientes ancianos y en pacientes con insuficiencia hepática o renal moderada, no hay que realizar modificaciones de la posología. En pacientes con insuficiencia renal severa (clearence de creatinina inferior a 30 ml/min), la posología diaria se debe reducir a la mitad, o sea 1 comprimido por día. La cápsula debe ser tragada sin abrirla, con un vaso de agua, preferentemente en medio de las comidas.

Farmacología

Propiedades Farmacodinámicas: La Diacereína es un derivado antraquinónico que posee actividad antiinflamatoria moderada. Es antiinflamatorio a dosis altas, sin efecto gastrolesivo. Su acción en el estomago es lenta, apareciendo el día 30 de tratamiento mejoría funcional y mejoría significativa el día 45. El efecto es aditivo en asociación con los AINEs. In vitro la Diacereína mostró las siguientes propiedades: inhibición de la fagocitosis y la migración de los macrófagos; inhibición de la producción de interleuquina I; reducción de la actividad colagenolítica. En modelos experimentales, la Diacereína estimula la síntesis de proteoglicanos, de glucosaminoglicanos y de ácido hialurónico. Propiedades Farmacocinéticas: La Diacereína, después de administración por vía oral, sufre el efecto de primer paso hepático y es desacetilada enteramente en forma rehina sulfoconjugada. Después de la absorción de una única dosis de 50 mg de Diacereína, el pico plasmático ocurre por termino medio al cabo de 2,5 horas y el Cmáx es aproximadamente de de 3 mg/l. La ingesta de Diacereína durante la comida incrementa la droga biodisponible en un 25 % y se retrasa la absorción. Para dosis incluidas entre 50 y 200 mg de Diacereína en única toma, todos los parámetros farmacocinéticas son independientes de la dosis. La fijación proteica es muy elevada (99%). El periodo de rehina es aproximadamente de 4,5 horas. La cantidad total excretada en la orina es del 30% aproximadamente. La rehina se elimina en la orina al 80% bajo formas sulfo y glucuroconjugadas y al 20% bajo forma sin cambios. A dosis repetida (50 mg x 2 al día) Diacereína presenta una acumulación escasa. En los pacientes ancianos, no es necesario la modificación de la dosis, a pesar de la eliminación más lenta.

Contraindicaciones

Artricare no debe ser administrada en pacientes con hipersensibilidad conocida a la Diacereína, a los excipientes de la fórmula o en aquellos con episodios previos de hipersensibilidad a los derivados antraquinónicos. Colitis ulcerosa, Enfermedad de Crohn. Síndrome oclusivo o suboclusivo. Síndromes dolorosos abdominales de causa indeterminada. Insuficiencia hepática severa.

Advertencias

Embarazo y lactancia. No existe documentación científica en la actualidad para evaluar un posible efecto teratogénico fototóxico a la Diacereína. Artricare no debe ser administrada durante el embrazo. Artricare no debe prescribirse a mujeres durante el periodo de lactancia, debido a que se reporto su pasaje a leche materna. Diacereína no debe ser prescripto a niños menores de 15 años, dado que no existen estudios clínicos que prueben esta indicación. No deben administrarse laxantes concomitantemente a la terapia con Diacereína. La insuficiencia renal modifica la farmacocinética de la Diacereína por lo que es recomendado reducir la dosis en esos casos (clearence de creatinina inferior a 30 ml/minuto). Cuando la Diacereína es administrada con la comida hay un aumento de alrededor del 24% en su absorción, por otro lado, las deficiencias nutricionales severas disminuyen la biodisponibilidad de la Diacereína. Debido a que la incidencia de efectos colaterales, como la aceleración del transito intestinal es directamente proporcional a la cantidad de Diacereína no absorbida, la ingesta del producto en estado de ayuno o luego de la ingesta de pequeñas cantidades de alimento puede provocar una incidencia elevada de efectos colaterales. El tratamiento debe suspenderse temporariamente, en caso de terapia concomitante con antimicrobianos, los que pueden afectar la flora intestinal y la cinética. Debe considerarse la relación riesgo/beneficio de la administración de Diacereína en pacientes con episodios previos de disturbios gastrointestinales, diarreas, especialmente síndrome de intestino irritable (colon irritable). Debido a la presencia de lactosa, este medicamento no debe administrarse en caso de galactosemia congénita, de síndrome de mala absorción de la glucosa y la galactosa, o de déficit en lactosa. La acción de la Diacereína es diferida. El retraso de 30 a 45 días es necesario para que se desarrolle el efecto analgésico, que pueda requerir el inicio del tratamiento con los analgésicos/antiinflamatorios habituales cuya acción es inmediata.

Interacciones

La Diacereína no debe ser administrada concomitantemente con drogas que modifican el transito intestinal y/o la calidad del contenido intestinal por ejemplo fibras o fibratos. Debe evitarse la administración conjunta con productos conteniendo hidróxido de aluminio y/o hidróxido de magnesio,de manera de maximizar la biodisponibilidad de la Diacereína. El tratamiento con Diacereína puede causar un aumento de los desórdenes gastrointestinales de tipo enterocolitis en aquellos pacientes bajo terapia con antimicrobianos y/o quimioterapia que pueda afectar la flora intestinal.

El efecto colateral más frecuente asociado con el tratamiento con Diacereína y reportado en el 7% de los casos es la aceleración del transito intestinal. Los síntomas pueden aparecer durante los primeros días del tratamiento. En la mayoría de los casos estos síntomas se resuelven espontáneamente con el avance del tratamiento. Se reportaron casos de diarrea, dolor y disturbios epigástricos en 3 a 5% de los pacientes tratados, con nauseas y vómitos reportados en menos del 1% de los pacientes. La ingesta de Artricare® puede provocar coloración amarilla más intensa en la orina. Es típico de este tipo de compuestos y no posee implicancia clínica. Se observó una pigmentación de la mucosa rectocolónica. Puede observarse una coloración oscura de la orina relacionada con la estructura de la molécula y sin valor patológico. Efectos cutáneos: se describieron casos de prurito, erupciones y eczema.