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Bifosfonato. Inhibidor de la resorción ósea, antiosteoporótico. CODIGO ATC: M05B A04.

Indicaciones

Tratamiento de la osteoporosis en mujeres posmenopáusicas. Tratamiento preventivo de la osteoporosis en mujeres posmenopáusicas. Tratamiento y prevención de la osteoporosis inducida por glucocorticoides. Tratamiento de la enfermedad de Paget.

Dosificación

Alendronato debe ingerirse por lo menos media hora antes de la primera ingestión de alimentos, bebidas o medicación con un vaso de agua corriente. La ingestión con otras bebidas (incluso agua mineral) o alimentos pueden modificar la absorción del Alendronato. Para evitar los riesgos de irritación gástrica, que puede producir el producto, este debe ingerirse de pie o sentado con un vaso de agua lleno y no acostarse hasta por lo menos 30 minutos después de la ingestión del medicamento y después de la primera comida del día. No debe tomarse por la noche ni antes de levantarse. No es necesario realizar un ajuste de la dosificación en pacientes ancianos o con insuficiencia renal leve o moderada (clearance de creatinina de 36 a 60 mL/minuto). No se recomienda su indicación en pacientes con insuficiencia renal severa (clearance de creatinina Tratamiento de la Osteoporosis en mujeres posmenopáusicas: Un comprimido de 70 mg una vez por semana, o un comprimido de 10 mg una vez al día. Prevención de la Osteoporosis en mujeres posmenopáusicas: Un comprimido de 5 mg una vez al día. Tratamiento y prevención de la Osteoporosis inducida por glucocorticoides en hombres y mujeres: La dosificación recomendada es de 5 mg una vez al día, excepto en mujeres post menopáusicas que no reciban estrógenos, para quienes la dosis recomendada es de 10 mg una vez al día. Enfermedad de Paget en hueso en hombres y mujeres: El régimen de tratamiento recomendado es de 40 mg una vez al día, durante seis meses. El tratamiento también puede considerarse en aquellos pacientes en quienes no se normalizó la fosfatasa alcalina sérica.

Farmacología

Alendronato es un aminofosfonato (4-amino-hidroxi-butinildenbifosfonato) que tiene una elevada afinidad por el mineral óseo e inhibe tanto la formación como la disolución de los cristales de fosfato cálcico. El efecto más destacado de los bifosfonatos es la inhibición de la resorción ósea, con una potencia que varía desde 1 para el etidronato a 1.000 para el alendronato. El mecanismo de acción sugerido para estos derivados bifosfonatos análogos del pirofosfato se desarrollaría por medio de los osteoblastos, al disminuir la formación del factor de activación de los osteoclastos. La estructura química del alendronato es responsable de su osteoselectividad; los diversos estudio desarrollados en el nivel celular y tisular indican que su localización preferencial es la hidroxiapatita de los sitios activos de resorción y además presenta una elevada concentración local por debajo de los osteoclastos debida a la acidificación del medio durante el inicio de la resorción. El efecto final de alendronato en el tejido óseo se traduce en una inhibición de la resorción ósea con disminución tanto de la frecuencia de activación de las unidades de remodelación como de la profundidad de los sitios de resorción. En todos los huesos estudiados, el restablecimineto de la masa ósea producido por la terapia con alendronato contribuyó a restablecer la resistencia ósea a su nivel normal.

Contraindicaciones

Anormalidades esofágicas que pueden demorar el vaciamiento del esófago, tales como estenosis o acalasia. Incapacidad para pararse o permanecer sentado en posición erguida por, al menos, 30 minutos posteriores a la ingestión de este medicamento. Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de este producto. Hipocalcemia. Enfermedad ulcerosa gastroduodenal.

Interacciones

Para evitar alteraciones con su absorción, no es aconsejable su administración simultánea con alimentos o bebidas ricas en calcio, como la leche y el yogur. El sucralfato, los secuestrantes de sales biliares y otros medicamentos con alto contenido en calcio (suplementos de calcio), hierro, magnesio o aluminio, inclusive las sales antiácidas y las preparaciones multivitamínicas con minerales, también pueden disminuir su absorción, por lo que no se recomienda su administración simultánea o con un tiempo menor de 30 minutos. La administración concomitante con antiinflamatorios no esteroides incluyendo la aspirina, puede incrementar el riesgo de irritación de la mucosa digestiva. La administración I.V. de ranitidina duplica la biodisponibilidad del alendronato administrado por vía oral, desconociéndose el significado clínico de este efecto y si se producen incrementos similares en aquellos pacientes a los que se les administran antagonistas H2 orales. En pacientes sanos, la prednisona administrada por vía oral (20 mg en 3 tomas diarias durante 5 días) no produjo un cambio clínicamente significativo en la biodisponibilidad oral del alendronato (el incremento promedio fue de 20% a 44%).

El perfil de seguridad y tolerancia descripto con alendronato en dosis únicas semanales de 70 mg es semejante al que se obtiene con la administración continua de 10 mg diarios, en ambos casos durante 1 año, para el tratamiento de la osteoporosis posmenopáusica. Las manifestaciones adversas relacionadas con la administración de alendronato, en el 1% de las mujeres que recibieron alguno de los 2 tratamientos, clasificados como frecuentes (que se presentan con una frecuencia mayor del 10%), ocasionales (entre el 1% y el 10%) o raras (menor del 1%), son las siguientes: Alendronato 70 mg/semana: Ocasionales: dolor abdominal, dispepsia, regurgitación ácida, náuseas, distensión abdominal, dolor (óseo, muscular o articular). Raras: constipación, flatulencia, gastritis, úlcera gástrica, calambres musculares. Alendronato 10 mg/día: Ocasionales: dolor abdominal, dispepsia, regurgitación ácida, náuseas, distensión abdominal, constipación, flatulencia, gastritis, úlcera gástrica, dolor (óseo, muscular o articular), calambres musculares. Pruebas de laboratorio: En estudios clínicos se observaron disminuciones asintomáticas, leves y transitorias de las concentraciones de calcio y fosfato séricos en aproximadamente 18% y 10%, respectivamente, de los pacientes. Sin embargo, el grado de disminución del calcio sérico a Generales: reacciones de hipersensibilidad que incluyeron urticaria y raramente angioedema. Gastrointestinales: esofagitis, erosiones esofágicas, úlceras esofágicas, raramente estrechez esofágica y ulceración orofaríngea. También se han informado úlceras gástricas o duodenales, algunas severas y con complicaciones. Cutáneas: erupción (ocasionalmente con fotosensibilidad). Sensoriales: raramente uveítis.