Optamox duo - Información, expertos y preguntas frecuentes

Antibiótico de amplio espectro (código ATC J01C R02).

Indicaciones

OPTAMOX DUO está indicado para el tratamiento a corto plazo de las siguientes infecciones bacterianas: infecciones del tracto respiratorio superior (incluyendo nariz, garganta y oído), por ejemplo, tonsilitis, sinusitis, otitis media. Infecciones del tracto respiratorio inferior, por ejemplo, bronquitis aguda y crónica, neumonía lobar y bronconeumonía. Infecciones genitourinarias, por ejemplo, cistitis, uretritis, pielonefritis. Infecciones de la piel y los tejidos blandos, por ejemplo, forúnculos, abscesos, celulitis, infecciones de heridas. Infecciones osteoarticulares, por ejemplo, osteomielitis. Infecciones dentales, por ejemplo, abscesos dentoalveolares.

Dosificación

Dosificación normal para el tratamiento de infecciones: adultos y niños mayores de 12 años: infecciones graves: 1 comprimido de OPTAMOX DUO 1g 2 veces por día. Se puede iniciar el tratamiento por vía parenteral y continuar con un preparado oral. No se recomienda administrar OPTAMOX DUO 1g Comprimidos en niños menores de 12 años. Dosificación en casos de insuficiencia renal: adultos:Dosificación en pacientes con insuficiencia hepática: dosificar controlando la función hepática periódicamente. Forma de administración: para minimizar la posible intolerancia gastrointestinal, se recomienda su administración al inicio de las comidas. La absorción de OPTAMOX DUO se optimiza cuando se toma al inicio de las comidas. El tratamiento no debe superar un período de 14 días sin realizar un control. Instrucciones para desprender los comprimidos: separar completamente la unidad del blíster por el precorte. Expulsar el comprimido presionando sobre el alveolo. Mantener en su envase original hasta su utilización.

Farmacología

OPTAMOX DUO es un agente antibiótico con un notable amplio espectro de actividad contra los patógenos bacterianos habituales en la práctica general y hospitalaria. La acción inhibitoria de la b-lactamasa del clavulanato amplía el espectro de la amoxicilina abarcando un amplio rango de microorganismos, incluyendo algunos resistentes a otros antibióticos b-lactámicos. Propiedades farmacodinámicas: microbiología: la amoxicilina es un antibiótico semisintético con un amplio espectro de actividad antibacteriana sobre muchos microorganismos grampositivos y gramnegativos. Sin embargo, la amoxicilina puede ser degradada por las b-lactamasas, por lo tanto su espectro de actividad no incluye organismos que produzcan estas enzimas. El ácido clavulánico es un b-lactámico estructuralmente relacionado con las penicilinas, que puede inactivar una amplia variedad de enzimas b-lactamasas que se hallan comúnmente en microorganismos resistentes a las penicilinas y cefalosporinas. En particular, actúa bien sobre las b-lactamasas mediadas por plásmidos, clínicamente importantes, a menudo responsables de la transferencia de resistencia a la droga. Generalmente es menos efectivo contra las b-lactamasas de tipo 1 mediadas cromosómicamente. La presencia de ácido clavulánico en el OPTAMOX DUO protege a la amoxicilina de la degradación por las enzimas b-lactamasas y extiende eficazmente el espectro antibacteriano de la amoxicilina, para incluir un gran número de bacterias normalmente resistentes a la amoxicilina y a otras penicilinas y cefalosporinas. OPTAMOX DUO posee las propiedades distintivas de un antibiótico de amplio espectro y de un inhibidor de b-lactamasas. OPTAMOX DUO ha resultado bactericida in vivo en el tratamiento de infecciones ocasionadas por una amplia gama de microorganismos: aerobios grampositivos: Staphylococcus aureus* (productores y no productores de b-lactamasas). Los estafilococos resistentes a meticilina/oxacilina deben considerarse resistentes a amoxicilina/ácido clavulánico. Aerobios gramnegativos: Escherichia coli*, Haemophilus influenzae*, especies Klebsiella*, Moraxella catarrhalis* (Branhamella catarrhalis). * Algunos miembros de estas especies de bacterias producen b-lactamasas resultando insensibles a la amoxicilina sola. Además, OPTAMOX DUO es bactericida in vitro contra un amplio rango de microorganismos, aunque se desconoce su significancia clínica: aerobios grampositivos: Bacillus anthracis*, especies Corynebacterium, Enterococcus faecalis*, Enterococcus faecium*, Listeria monocytogenes, estafilococos coagulasa - negativos* (incluyendo Staphylococcus epidermidis*), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans. Anaerobios grampositivos: especies Clostridium, especies Peptococcus, especies Peptostreptococcus. Aerobios gramnegativos: Bordetella pertussis, especies Brucella, Neisseria gonorrhoeae*, Neisseria meningitidis*, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris*, especies Salmonella*, especies Shigella*, Vibrio cholerae. Anaerobios gramnegativos: especies Bacteroides* (incluyendo Bacteroides fragilis). *Algunos miembros de estas especies de bacterias producen b-lactamasas resultando insensibles a la amoxicilina sola. Propiedades farmacocinéticas: a) Absorción: los dos componentes de OPTAMOX DUO, la amoxicilina y el ácido clavulánico, se disocian completamente en solución acuosa a pH fisiológico. Ambos componentes son absorbidos rápidamente y eficazmente en forma oral. La absorción del OPTAMOX DUO se optimiza cuando se administra al inicio de una comida. b) Farmacocinética: se han llevado a cabo estudios farmacocinéticos en niños, incluyendo un estudio que comparó la administración del OPTAMOX tres veces por día (t.i.d.) y dos veces por día (b.i.d.). Todos estos datos indican que la farmacocinética de eliminación observada en adultos también se aplica a los niños con función renal madura. Los valores AUC (área bajo la curva) promedio de la amoxicilina son esencialmente los mismos tras la administración b.i.d. con el comprimido de 875/125mg o t.i.d. con el comprimido de 500/125mg, en adultos. No se observan diferencias entre los regímenes de dosificación de 875mg b.i.d. y 500mg t.i.d. cuando se comparan los valores T½ o Cmáx de la amoxicilina, tras la normalización de las diferentes dosis de amoxicilina administradas. Similarmente, no se observan diferencias en los valores T½, Cmáx o AUC del clavulanato tras la normalización apropiada de las dosis. El momento de la administración del OPTAMOX con respecto al inicio de una comida no incide en forma marcada sobre la farmacocinética de la amoxicilina, en adultos. En un estudio del comprimido de 875/125mg, el momento de administración con respecto a la ingesta de una comida incidió en forma marcada sobre la farmacocinética del clavulanato. Los valores AUC y Cmáx promedio más elevados del clavulanato y la menor variación entre los sujetos se alcanzaron mediante la administración del OPTAMOX al inicio de una comida, en comparación con la administración en ayunas o 30 o 150 minutos después del inicio de una comida. En el cuadro figuran los valores Cmáx, Tmáx, T½ y AUC de la amoxicilina y el ácido clavulánico correspondientes a una dosis de 875mg/125mg de OPTAMOX administrada al inicio de una comida. Parámetros farmacocinéticos promedio:Las concentraciones séricas de amoxicilina alcanzadas con el OPTAMOX son similares a las obtenidas con la administración oral de dosis equivalentes de amoxicilina por separado. c) Distribución: tras la administración intravenosa, pueden detectarse concentraciones terapéuticas de amoxicilina y ácido clavulánico en los tejidos y el líquido intersticial. Se hallaron concentraciones terapéuticas de ambas drogas en la vesícula biliar, tejido abdominal, piel, tejido adiposo y muscular; los líquidos conteniendo niveles terapéuticos incluyeron líquido sinovial y peritoneal, bilis y pus. Ni la amoxicilina ni el ácido clavulánico poseen gran afinidad por las proteínas; los estudios demuestran que cerca de 25% del ácido clavulánico y 18% de la amoxicilina del contenido total de droga en plasma se fija a proteínas. No hay evidencia a partir de estudios en animales que sugiera que uno de los componentes se acumule en algún órgano. La amoxicilina, como la mayoría de las penicilinas, puede detectarse en la leche materna. No se dispone de datos sobre el paso del ácido clavulánico a la leche materna. Estudios de reproducción en animales evidenciaron que tanto la amoxicilina como el ácido clavulánico atraviesan la barrera placentaria. No obstante, no hubo evidencia de deterioro de la fertilidad o daño para el feto. d) Eliminación: como con otras penicilinas, la principal vía de eliminación de la amoxicilina es renal, mientras que la eliminación del clavulanato es a través de mecanismos renales y no renales. Aproximadamente 60 a 70% de la amoxicilina y 40 a 65% del ácido clavulánico son excretados sin cambios en la orina durante las primeras seis horas posteriores a la administración de un solo comprimido de 375 o 625mg. La amoxicilina también es excretada en parte en la orina como ácido peniciloico inactivo en cantidades equivalentes a 10 a 25% de la dosis inicial. El ácido clavulánico es metabolizado ampliamente en el hombre como 2,5-dihidro-4-(2-hidroxietil)-5-oxo-1H-pirrola-3-ácido carboxílico y 1-amino-4-hidroxi-butan-2-ona y eliminado en la orina y heces, y como dióxido de carbono en el aire expirado.

Contraindicaciones

OPTAMOX DUO está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la penicilina. Se recomienda considerar una posible sensibilidad cruzada con otros antibióticos b-lactámicos, como las cefalosporinas. Antecedentes de ictericia o insuficiencia hepática asociada con la administración de penicilinas o de Optamox.

Advertencias

Se han observado cambios en pruebas de la función hepática en algunos pacientes tratados con OPTAMOX. La importancia clínica de estos cambios es incierta, pero aun así OPTAMOX debe administrarse con precaución en pacientes con evidencia de disfunción hepática. En raras oportunidades se observó ictericia colestásica, la cual puede ser severa pero generalmente es reversible. Los signos y síntomas pueden no ser aparentes hasta seis semanas después de finalizado el tratamiento. En pacientes con insuficiencia renal moderada o severa, no se recomienda el uso de OPTAMOX DUO. Se han registrado reacciones de hipersensibilidad (anafilactoides) severas y ocasionalmente fatales en pacientes tratados con penicilinas. Estas reacciones son más probables en individuos con antecedentes de hipersensibilidad a la penicilina (ver Contraindicaciones). Se han observado erupciones eritematosas asociadas a mononucleosis infecciosa en pacientes tratados con amoxicilina. El uso prolongado también puede llevar ocasionalmente a una proliferación excesiva de organismos no sensibles. Se ha reportado colitis seudomembranosa, que puede variar entre leve a severa, por lo que es importante considerar este diagnóstico en pacientes que presentan diarrea subsecuente a la administración del medicamento. OPTAMOX DUO contiene 12,5mg de aspartame por dosis de 5ml, por lo tanto deben tomarse recaudos en caso de fenilcetonuria.

Interacciones

Se ha observado una prolongación del tiempo de sangrado y de protrombina en algunos pacientes tratados con OPTAMOX DUO. OPTAMOX DUO debe usarse con precaución en pacientes que estén bajo tratamiento anticoagulante. Al igual que con otros antibióticos de amplio espectro, OPTAMOX DUO puede disminuir la eficacia de los anticonceptivos orales por lo que se recomienda advertir a la paciente. No se recomienda el uso simultáneo de probenecid y OPTAMOX DUO. La secreción tubular renal de amoxicilina es disminuida por el probenecid, produciendo aumento y prolongación de los niveles de amoxicilina en sangre, pero no de ácido clavulánico. El uso simultáneo de allopurinol durante el tratamiento con amoxicilina puede incrementar las reacciones alérgicas en piel. No hay datos sobre el uso concomitante de OPTAMOX DUO y allopurinol. Uso durante el embarazo y la lactancia: los estudios de reproducción realizados con animales (ratones y ratas) a los que se les administró Optamox por vía oral y parenteral, no han mostrado tener efectos teratogénicos. Existe limitada experiencia sobre el empleo de OPTAMOX DUO en el embarazo humano. Al igual que con el resto de los medicamentos, se deberá evitar su uso durante el embarazo, sobre todo durante el primer trimestre, a menos que el médico lo considere esencial. OPTAMOX DUO se puede administrar durante el período de lactancia. No se han observado efectos perjudiciales para el lactante, salvo el riesgo de sensibilización asociado con la eliminación de restos (trazas) en la leche materna.

Las experiencias adversas son infrecuentes y principalmente de naturaleza leve y pasajera. Reacciones gastrointestinales: se ha observado diarrea, indigestión, náuseas, vómitos y candidiasis mucocutánea. Raramente se ha observado colitis asociada al antibiótico (incluyendo colitis seudomembranosa y colitis hemorrágica). Las náuseas, si bien son infrecuentes, se ven más a menudo asociadas a las dosis orales más elevadas. En caso de producirse reacciones gastrointestinales con el tratamiento oral, se aconseja administrar OPTAMOX DUO al inicio de las comidas para reducir dichos efectos. Raramente se ha observado, principalmente con la suspensión, decoloración dental superficial. Esta generalmente puede ser removida con el cepillado. Efectos génito-urinarios: podría ocasionar prurito, irritación y flujo vaginal. Efectos hepáticos: se ha observado ocasionalmente una elevación moderada y asintomática de la AST y/o ALT y fosfatasa alcalina. Raras veces se ha registrado hepatitis e ictericia colestásica con OPTAMOX. Estas reacciones se han observado más comúnmente en pacientes tratados con OPTAMOX, que con otras penicilinas. Las reacciones hepáticas, después de la administración de OPTAMOX, se han observado más frecuentemente en pacientes hombres y ancianos, particularmente en aquellos mayores a 65 años. El riesgo se incrementa con la duración del tratamiento por más de 14 días. Estas reacciones se han observado muy excepcionalmente en niños. Los signos y síntomas usualmente ocurren durante o inmediatamente después de finalizado el tratamiento, pero en algunos casos, pueden ocurrir hasta después de seis semanas de finalizado el mismo. Los efectos hepáticos son generalmente reversibles, pero pueden ser graves y, muy excepcionalmente, ocasionar la muerte. Reacciones de hipersensibilidad: a veces se observan erupciones urticarianas y eritematosas. Raras veces se ha registrado eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica y dermatitis exfoliativa, síndrome de la enfermedad del suero y vasculitis. El tratamiento debe discontinuarse si se produce alguno de éstos. Al igual que con otros antibióticos b-lactámicos, se ha registrado angioedema y anafilaxia. En raras oportunidades puede producirse nefritis intersticial. Efectos hematológicos: al igual que con otros b-lactámicos, raramente se ha registrado leucopenia, trombocitopenia y anemia hemolítica pasajeras. Raramente se ha observado prolongación del tiempo de sangrado y protrombina (ver Interacciones). Efectos sobre el sistema nervioso central: se han observado raramente. Estos incluyen convulsiones, dolor de cabeza, vértigo e hiperactividad reversible. Las convulsiones pueden observarse en pacientes con trastornos de la función renal o en aquellos que están recibiendo dosis altas.