Nubaina - Información, expertos y preguntas frecuentes

Analgésico agonista-antagonista opiáceo sintético de la serie fenantreno.

Indicaciones

NUBAINA está indicado en el alivio del dolor moderado a severo. NUBAINA también puede emplearse como suplemento en la anestesia balanceada, para la analgesia pre y postoperatoria y para la analgesia obstétrica durante el trabajo de parto y el parto.

Dosificación

La dosis habitual recomendada para adultos es de 10 mg para un individuo de 70 kg, administrada por vía subcutánea, intramuscular o intravenosa; esta dosis puede repetirse cada 3-6 horas si fuera necesario. La dosis debe ajustarse de acuerdo con la severidad del dolor, el estado físico del paciente y otras medicaciones que el paciente pueda estar recibiendo. (Ver ¨Interacción con Otros Depresores del Sistema Nervioso Central¨). En individuos sin tolerancia, la máxima dosis única recomendada es de 20 mg, con una dosis diaria total máxima de 160 mg. El uso de NUBAINA como suplemento de la anestesia equilibrada requiere mayores dosis que las recomendadas para la analgesia. Las dosis de inducción de NUBAINA varían de 0,3 mg/kg a 3 mg/kg por vía intravenosa para administrarse durante un período de 10 a 15 minutos con dosis de mantenimiento de 0,25 a 0,5 mg/kg en administraciones intravenosas únicas según se requiera. El uso de NUBAINA puede estar seguido por depresión respiratoria que puede ser revertida con el antagonista opiáceo clorhidrato de naloxona. NUBAINA es físicamente incompatible con nafcilina y ketorolac. Pacientes Dependientes de Opioides: Los pacientes que han estado tomando opioides de manera crónica pueden experimentar síntomas de abstinencia con la administración de NUBAINA. Si fueran excesivamente problemáticos, los síntomas de abstinencia pueden ser controlados por la administración intravenosa lenta de pequeñas cantidades crecientes de morfina, hasta que se produzca el alivio. Si el analgésico previo fue morfina, meperidina, codeína u otro opioide con duración de actividad similar, un cuarto de la dosis anticipada de NUBAINA puede administrarse de manera inicial y se puede observar al paciente por signos de abstinencia, es decir calambres abdominales, náuseas y vómitos, lagrimeo, rinorrea, ansiedad, inquietud, aumento de la temperatura o piloerección. Si no ocurren síntomas indeseados, se puede tratar en forma progresiva con dosis mayores a intervalos adecuados hasta obtener el nivel deseado de analgesia con NUBAINA.

Farmacología

Propiedades farmacodinámicas: NUBAINA es un analgésico potente. Su potencia analgésica es esencialmente equivalente a la de la morfina en base a los miligramos. Los estudios de receptores muestran que NUBAINA se une a los receptores mu, kappa y delta, pero no a los receptores sigma. NUBAINA principalmente es un analgésico agonista kappa/ antagonista parcial mu. La actividad antagonista opiácea de NUBAINA tiene un cuarto de la potencia de la nalorfina y 10 veces la de la pentazocina. NUBAINA puede producir el mismo grado de depresión respiratoria que las dosis equianalgésicas de la morfina. Sin embargo, NUBAINA exhibe un efecto máximo tal que los aumentos en la dosis mayores a 30 mg no producen depresión respiratoria adicional en ausencia de otras medicaciones activas del SNC que afectan la respiración. NUBAINA por sí mismo tiene una potente actividad antagonista opiácea con dosis iguales o menores a la de su dosis analgésica. Cuando se administra después de, o concurrentemente con, analgésicos opiáceos agonistas mu (por ejemplo, morfina, oximorfona, fentanilo), NUBAINA puede parcialmente revertir o bloquear la depresión respiratoria inducida por opioides del analgésico agonista mu. NUBAINA puede precipitar el retiro en pacientes que dependen de las drogas opiáceas. NUBAINA debe utilizarse con precaución en pacientes que han estado recibiendo analgésicos opiáceos mu regularmente. Propiedades farmacocinéticas: El inicio de acción de NUBAINA ocurre dentro de los 2 a 3 minutos después de la administración intravenosa, y en menos de 15 minutos después de la inyección subcutánea o intramuscular. La vida media plasmática de la nalbufina es de 5 horas, y en estudios clínicos la duración de la actividad analgésica se ha informado para el rango de 3 a 6 horas.

Contraindicaciones

NUBAINA no debe administrarse a pacientes que son hipersensibles al clorhidrato de nalbufina, o a cualquiera de los otros ingredientes de NUBAINA.

Advertencias

NUBAINA debe administrarse como suplemento para la anestesia general sólo por personas específicamente capacitadas en el uso de anestésicos intravenosos y tratamiento de los efectos respiratorios de los opioides potentes. Se debe disponer fácilmente de naloxona, equipo de resucitación e intubación y oxígeno. Abuso y dependencia de drogas: Se debe tener precaución al prescribir NUBAINA a pacientes emocionalmente inestables, o para individuos con una historia de abuso de opioides. Tales pacientes deben ser estrictamente supervisados cuando se contemple la terapia a largo plazo. Se han informado casos de tolerancia y dependencia psicológica y física en pacientes con abuso de NUBAINA. Los individuos con una historia de abuso o dependencia a opioides u otra sustancia pueden tener un riesgo mayor en la respuesta a las propiedades adictivas de la NUBAINA. Después de la discontinuación abrupta de NUBAINA luego del uso prolongado se observaron síntomas de abstinencia de opioides, es decir, calambres abdominales, náuseas y vómitos, rinorrea, lagrimeo, inquietud, ansiedad, aumento de la temperatura y piloerección. Uso en Procedimientos de Emergencia: Mantener al paciente bajo observación hasta que se recupere de los efectos de NUBAINA que podrían afectar la conducción de un automóvil u otras tareas potencialmente peligrosas. Lesión Cerebral y Aumento de la Presión intracraneala: Los posibles efectos depresores respiratorios y el potencial de los analgésicos potentes para aumentar la presión del líquido cefalorraquídeo (que surge de la vasodilatación después de la retención de CO2) pueden ser marcadamente exagerados en presencia de lesión cerebral, lesiones intracraneanas o un aumento preexistente de presión intracraneana. Además, los analgésicos potentes pueden producir efectos que pueden confundir el curso clínico de pacientes con lesiones cerebrales. Por lo tanto, NUBAINA debe usarse en estas circunstancias sólo cuando sea esencial, y luego debe administrarse con extrema precaución. Deterioro de la Respiración: Con la dosis habitual de adultos de 10 mg/ 70 kg, NUBAINA causa cierta depresión respiratoria aproximadamente igual a la producida por dosis iguales de morfina. Sin embargo, al contrario de la morfina, la depresión respiratoria no aumenta notablemente con dosis más altas de NUBAINA. La depresión respiratoria inducida por NUBAINA puede ser revertida por clorhidrato de naloxona cuando se indique. NUBAINA debe administrarse con precaución en dosis bajas a pacientes con depresión respiratoria (por ejemplo, de otra medicación, uremia, asma bronquial, infección severa, cianosis u obstrucciones respiratorias). Deterioro de la Función Renal o Hepática: Debido a que NUBAINA se metaboliza en el hígado y se excreta por los riñones, NUBAINA debe usarse con precaución en pacientes con disfunción renal o hepática y administrada en cantidades reducidas. Infarto de Miocardio: Al igual que con todos los analgésicos potentes, NUBAINA debe usarse con precaución en pacientes con infarto de miocardio que tienen náuseas o vómitos. Cirugía del Tracto Biliar: Al igual que con todos los analgésicos opioides, NUBAINA debe usarse con precaución en pacientes que se someterán a una cirugía del tracto biliar debido a que puede causar espasmo del esfínter de Oddi. Sistema Cardiovascular: Durante la evaluación de NUBAINA en anestesia, se ha informado una mayor incidencia de bradicardia en pacientes que no recibieron atropina en el pre-operatorio.

Interacciones

Si bien NUBAINA posee actividad antagonista opiácea, existe evidencia de que los pacientes no dependientes no antagonizarán un analgésico opiáceo administrado justo antes, concurrentemente, o inmediatamente después de una inyección de NUBAINA. Por lo tanto, los pacientes que reciben un analgésico opiáceo, anestésicos generales, fenotiazinas, u otros tranquilizantes, sedantes, hipnóticos, u otros depresores del SNC (incluyendo alcohol) de manera concomitante con NUBAINA pueden exhibir un efecto aditivo. Cuando tal terapia combinada se contemple, la dosis de uno o ambos agentes debe reducirse. EMBARAZO Y LACTANCIA: Uso en el Embarazo (Excepto en el Parto): Se ha informado bradicardia fetal severa cuando NUBAINA se administró durante el parto. La naloxona puede revertir estos efectos. Si bien no existen informes de bradicardia fetal más temprana en el embarazo, es posible que esto pueda ocurrir. Esta droga debe usarse en el embarazo sólo si es claramente necesario, si el beneficio potencial justifica el riesgo al feto, y si las medidas adecuadas tales como el monitoreo fetal, se toman para detectar y tratar cualquier efecto adverso potencial en el feto. Uso durante el Parto y Alumbramiento: La transferencia placentaria de nalbufina es alta, rápida y variable con una relación madre a feto que varía de 1:0,37 a 1:6. Los efectos adversos fetales y neonatales que se han informado después de la administración de nalbufina a la madre durante el parto incluyen bradicardia fetal, depresión respiratoria en el parto, apnea, cianosis e hipotonía. La administración de naloxona a la madre durante el parto ha normalizado estos efectos en algunos casos. Se ha informado bradicardia fetal severa y prolongada. Ocurrió daño neurológico permanente atribuido a la bradicardia fetal. También se ha informado un patrón de frecuencia cardíaca fetal asociado con el uso de nalbufina. NUBAINA debe usarse durante el parto y alumbramiento sólo si está claramente indicado y sólo si el beneficio potencial justifica el riesgo para el lactante. Los recién nacidos deben monitorearse por depresión respiratoria, apnea, bradicardia y arritmias si se ha utilizado NUBAINA. Se han llevado a cabo estudios reproductivos en ratas por administración subcutánea de nalbufina de hasta 100 mg/kg/ día, o 590 mg/m2/ día que es aproximadamente 6 veces la MRHD, y en conejas por administración intravenosa de nalbufina de hasta 32 mg/ kg/ día, o 378 mg/m2/día que es aproximadamente 4 veces la MRHD. Los resultados no revelaron evidencia de desarrollo de toxicidad, incluyendo teratogenicidad, o daño al feto. Sin embargo, no existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Debido a que los estudios reproductivos en animales no siempre predicen la respuesta humana, esta droga debe usarse durante el embarazo sólo si es claramente necesario. El peso corporal y los porcentajes de supervivencia de los neonatos se redujeron en el nacimiento y durante el período de lactancia cuando se administró nalbufina por vía subcutánea a ratas hembra y macho antes del apareamiento y durante la gestación y lactancia o a ratas preñadas durante el último trimestre de gestación y durante la lactancia con dosis aproximadamente de 4 veces la máxima dosis humana recomendada. Período de Lactancia: Los datos limitados sugieren que NUBAINA se excreta en la leche materna pero sólo en una pequeña cantidad (menos del 1% de la dosis administrada) y con un efecto clínicamente insignificante. Se debe tener precaución cuando se administre NUBAINA a una mujer en período de lactancia. Pacientes Pediátricos: No se han establecido la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos menores a los 18 años de edad. Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizar maquinarias: NUBAINA puede deteriorar las capacidades mentales o físicas requeridas para el desempeño de las tareas potencialmente peligrosas tales como conducir un automóvil u operar maquinarias. Por lo tanto, NUBAINA debe administrarse con precaución a pacientes ambulatorios a quienes se les debe advertir evitar tales peligros.