Salofalk - Información, expertos y preguntas frecuentes

Agente antiinflamatorio intestinal. Código ATC: A07EC02.

Indicaciones

Colitis ulcerosa, tanto para el tratamiento de los episodios agudos como para prevenir las recaídas. Enfermedad de Crohn, para el tratamiento de los episodios agudos.

Dosificación

Adultos y ancianos: dependiendo de los requerimientos clínicos de cada caso en particular, las siguientes son las dosis diarias recomendadas.Niños: los datos de eficacia en niños (6-18 años) son limitados. Episodios agudos: luego de una dosis inicial de 30 a 50mg/kg/día, administrada en tomas separadas, la dosis debe ser ajustada individualmente. Dosis máxima: 75mg/kg/día. La dosis total no debe sobrepasar la dosis recomendada para el adulto. Prevención de las recaídas: luego de una dosis inicial de 10 a 30mg/kg/día, administrada en tomas separadas, la dosis debe ser ajustada individualmente. La dosis total no debe sobrepasar la dosis recomendada para el adulto. En general, se recomienda que los niños de hasta 40kg reciban la mitad de la dosis del adulto mientras que aquellos que pesen más de 40kg pueden recibir la dosis normal del adulto. Todos los pacientes: SALOFALK 500mg debe ser ingerido a la mañana, al mediodía y a la noche, una hora antes de las comidas. El comprimido gastrorresistente deberá ser ingerido entero, sin masticar, con cantidad suficiente de líquido. El tratamiento con SALOFALK 500mg debe ser administrado regularmente y con constancia tanto durante las etapas inflamatorias agudas como en el tratamiento a largo plazo, dado que solo de esta manera puede conseguirse un resultado satisfactorio. La duración de la terapia será determinada por el médico. Para la prevención de las recaídas de colitis ulcerosa, la dosis usualmente puede ser reducida a 1,5g/día (adultos y niños de más de 40kg) o 0,75g/día en niños de menos de 40kg.

Farmacología

Propiedades farmacodinámicas: se desconoce el mecanismo de la acción antiinflamatoria. Los resultados de los estudios realizados in vitro indican que la inhibición de la lipooxigenasa puede desempeñar algún papel. También se han demostrado efectos sobre las concentraciones de prostaglandinas en la mucosa intestinal. La mesalazina (ácido 5-aminosalicílico / 5-ASA) puede funcionar también como un antioxidante eliminador de compuestos reactivos de oxígeno. La mesalazina administrada por vía oral y alcanzada la luz intestinal, actúa sobre todo localmente en la mucosa del intestino y en el tejido submucoso. Por consiguiente, es importante que la mesalazina alcance las regiones inflamadas del intestino. Por esto, la biodisponibilidad sistémica / concentraciones plasmáticas de mesalazina no son relevantes para su eficacia terapéutica, pero constituyen un factor para evaluar seguridad. Para conseguirlo, los comprimidos de SALOFALK 500mg están recubiertos de Eudragit L, convirtiéndolos en gastrorresistentes y liberan la mesalazina de manera dependiente del pH. Propiedades farmacocinéticas: aspectos generales de la mesalazina: absorción: la mayor absorción de mesalazina se produce en las regiones intestinales proximales y la menor en las regiones distales. Biotransformación: la mesalazina se metaboliza de forma presistémica en la mucosa intestinal y en el hígado a ácido N-acetil-5-aminosalicílico (N-Ac-5-ASA) que es farmacológicamente inactivo. La acetilación parece independiente del fenotipo acetilador del paciente. Parte de la acetilación también ocurre a través de las bacterias del colon. La unión de la mesalazina y el N-Ac-5-ASA a las proteínas plasmáticas es del 43 % y 78 %, respectivamente. Eliminación/excreción: la mesalazina y su metabolito N-Ac-5-ASA son eliminados a través de las heces (la mayor parte), por vía renal (varía entre el 20 y el 50 %, dependiendo del método de administración, de la forma farmacéutica y la vía de liberación de la mesalazina) y por vía biliar (la menor parte). La excreción renal se produce predominantemente como N-Ac-5-ASA. Alrededor de un 1% de la dosis total de mesalazina administrada por vía oral se excreta en la leche materna como N-Ac-5-ASA. Aspectos específicos de SALOFALK 500mg: distribución: un estudio farmacoescintigráfico/farmacocinético combinado demostró que el compuesto alcanza en pacientes la región ileocecal en aproximadamente 3-4 horas y el colon ascendente en unas 4-5 horas. El tiempo de tránsito total en el colon es de alrededor de 17 horas. Absorción: la liberación de la mesalazina a partir de SALOFALK 500mg comprimidos gastrorresistentes, empieza después de un período de latencia de 3-4 horas. Las concentraciones plasmáticas máximas luego de la ingesta regular de 3 comprimidos de 500mg por día y en condiciones de equilibrio, se alcanzan luego de aproximadamente 5 horas (región ileocecal) y son de 3,0 ± 1,6mg/ml para la mesalazina y de 3,4 ± 1,6mg/ml para su metabolito N-Ac-5-ASA. Eliminación: después de dosis múltiples (1 comprimido 3 veces por día de SALOFALK 500mg comprimidos gastrorresistentes durante 2 días y 1 comprimido gastrorresistente en el tercer día = día de la evaluación) el índice de eliminación renal total de mesalazina y su metabolito N-Ac-5-ASA fue de aproximadamente el 60% en 24hs. Cuando es administrada por vía oral, la fracción de mesalazina no metabolizada fue de alrededor del 10%.

Contraindicaciones

SALOFALK 500 comprimidos no deberá administrarse en caso de: hipersensibilidad al ácido salicílico, sus derivados o cualquiera de los excipientes. Trastornos severos de la función hepática y/o renal.

Advertencias

Antes y durante el tratamiento y de acuerdo al criterio del médico actuante se deberán realizar análisis de sangre (recuentos hemáticos diferenciales, parámetros de función hepática como ALT y AST; creatininemia) y exámenes de orina (tiras reactivas / sedimento). Como regla general se recomienda efectuar los controles 14 días después de iniciado el tratamiento y luego otras 2 ó 3 veces con intervalos de 4 semanas. Si los resultados son normales es suficiente realizar controles de seguimiento cada tres meses. Si aparecieran signos adicionales de enfermedad, se deberán realizar inmediatamente análisis de seguimiento. Se requiere precaución en los pacientes con disfunción hepática. Salofalk Espuma Rectal no debe ser administrado a pacientes con función renal deteriorada. La nefrotoxicidad inducida por mesalazina debe ser considerada si se produce deterioro de la función renal durante el tratamiento. En pacientes con trastornos de la función pulmonar, en particular asma, es necesario realizar una estricta supervisión médica durante el tratamiento con Salofalk espuma. El tratamiento con Salofalk Espuma Rectal sólo deberá comenzarse bajo estricta supervisión médica, en pacientes con hipersensibilidad conocida a preparados que contengan sulfasalazina. Si aparecen signos agudos de intolerancia por ej. calambres, dolor abdominal agudo, fiebre, cefalea severa, y rash cutáneo el tratamiento deberá ser interrumpido inmediatamente. Embarazo y lactancia: Salofalk Espuma Rectal no debería usarse durante el embarazo excepto que el médico lo decida después de evaluar riesgo/ beneficio. Salofalk Espuma Rectal no debe usarse durante la lactancia, ya que el principio activo y sus metabolitos pueden pasar a la leche materna. Si el tratamiento es necesario debe discontinuarse la lactancia. Conducción de vehículos y uso de maquinarias: No se han observado efectos sobre la capacidad de conducir vehículos o utilizar maquinarias. NOTA ESPECIAL: Información importante sobre algunos de los ingredientes de Salofalk Espuma Rectal: Este medicamento contiene sulfitos. En muy raros casos, los sulfitos pueden causar reacciones alérgicas que ocurren principalmente en la forma de problemas respiratorios. Este medicamento contiene propilenglicol, el cual puede causar ciertos problemas sanguíneos y puede causar irritación cutánea leve a moderada. Este medicamento contiene alcohol cetostearílico (Farmacopea europea), el cual puede causar reacciones cutáneas (por ej. dermatitis de contacto).