Mst continus - Información, expertos y preguntas frecuentes

Analgésico opiáceo. Cod. ATC: N02A A01.

Indicaciones

MST Continus es una morfina oral de liberación controlada, indicada para el alivio del dolor moderado a intenso, que debe usarse en pacientes que necesitan administración repetida de analgésicos opioides potentes durante periodos de más de algunos días.

Dosificación

Generalidades: Las tabletas de MST Continus deben tomarse enteras y no deben partirse, masticarse ni triturarse. La ingestión de tabletas partidas, masticadas o trituradas de MST Continus pueden causar una liberación rápida y absorción de una dosis potencialmente toxica de morfina. MST Continus está destinado a usarse en pacientes que necesitan más que unos pocos días de tratamiento continuo con un analgésico opioide potente. La naturaleza de liberación controlada de la fórmula permite su administración siguiendo un esquema de dosis (cada 12 horas o cada 8 horas) más conveniente que el de los productos de morfina oral de liberación inmediata. Como es el caso con cualquier producto opioide potente, es crítico ajustar individualmente la posología para cada paciente. Aunque es claramente imposible enumerar toda consideración que sea importante para la selección inicial de la dosis y del intervalo posológico de MST Continus se debe prestar atención a: 1) la dosis diaria, la potencia y las características precisas del opioide que el paciente ha estado tomando previamente (por ejemplo, si era un agonista puro o una mezcla de agonista y antagonista). 2) la confianza en el cálculo de potencia relativa utilizado para llegar a la dosis de morfina necesaria (Nota: los cálculos de potencia pueden variar de acuerdo con la ruta de administración). 3) el grado de tolerancia a opioides en caso de existir. 4) el estado general y el estado de salud del paciente. Por consiguiente las siguientes recomendaciones posológicas sólo pueden considerarse como sugerencias a lo que es en realidad una serie de decisiones clínicas en el tratamiento del dolor de un paciente individual. Uso de MST Continus como el primer analgésico opioide: Normalmente es aconsejable comenzar el tratamiento definiendo el requerimiento diario de opioides mediante la titulación con una morfina de liberación inmediata. Una vez definida la dosis diaria de morfina se recomienda realizar la conversión a MST Continus (ver conversión de dosis). En caso de un cuadro que requiera bajas dosis de opioides se puede comenzar con 1 comprimido de 10 mg de MST Continus cada 12 horas y luego realizar un ajuste de dosis. Conversión de morfina oral de liberación inmediata a MST Continus: Para realizar la conversión de morfina de liberación inmediata (jarabe o comprimidos) administrados cada 4 ó 6 horas a MST Continus, se recomienda calcular la dosis diaria total de morfina y luego se puede convertir a MST Continus en una de dos maneras de acuerdo a qué esquema posológico se prefiera (se sugiere administrar cada 12 horas debido a que diversos estudios no han encontrado diferencias entre las dos formas de administración): 1 - Administración cada 12 horas (de elección): se recomienda administrar la mitad de la dosis total de morfina diaria como comprimidos de MST Continus cada 12 horas. Por ejemplo si el paciente requiere 60 mg diarios de morfina de liberación inmediata se lo convierte a 1 comprimido de MST Continus de 30 mg cada 12 horas (total de 60 mg/día). 2 - Administración cada 8 horas: se recomienda administrar un tercio de la dosis total de morfina diaria como comprimidos de MST Continus cada 8 horas. Por ejemplo si el paciente requiere 60 mg diarios de morfina de liberación inmediata se lo convierte a 2 comprimidos de MST Continus de 10 mg, cada 8 horas (total de 60 mg/día). Medicación de rescate y titulación de la dosis: Dosis de rescate: Para aquellos episodios de dolor eventual que pudieran ocurrir durante el día, se recomienda administrar una dosis de rescate con morfina de liberación inmediata. La dosis de rescate se calculará como 1/4 - 1/3 de la dosis de morfina de 12 horas. Por ejemplo si un paciente recibe 1 comprimido de 30 mg de MST Continus cada 12 horas, la dosis de rescate será de unos 7,5 mg de morfina de liberación inmediata (equivalente a 1/4 de la dosis de 30 mg) que podrá tomar según necesidad hasta cada 4 horas. Titulación de dosis: Si el paciente requiere más de dos dosis de rescate diaria se sugiere aumentar la dosis diaria de MST Continus. De acuerdo al grado de dolor se podrá incrementar la dosis en un 25 - 50 % en caso de dolor moderado o en un 50 - 100 % en caso de dolor severo. Como norma general de orientación sugerimos el siguiente esquema de titulación MST Continus con las correspondientes dosis de rescate (con morfina de liberación inmediata):Conversión de morfina parenteral o de otros opioides (parenterales u orales) a MST Continus): Debido a las variaciones entre los sujetos, los cálculos relativos de la potencia de opioides y la tolerancia cruzada, los regímenes posológicos iniciales deben ser conservadores, es decir se debe subestimar más bien que sobrestimar el requisito de morfina oral en 24 horas. Para tal fin las dosis individuales de MST Continus deben calcularse conservadoramente. Los cálculos de la potencia relativa de los opioides son sólo aproximados debido a las diferencias individuales entre pacientes y posiblemente a la patología de base. Por consiguiente es difícil recomendar cualquier regla fija para convertir a un paciente directamente a MST Continus. Sin embargo se deben tener en cuenta los siguientes puntos generales: 1 - Conversión de morfina parenteral a oral: los cálculos de la potencia oral a parenteral de la morfina varían. Algunas autoridades sugieren que una dosis de morfina oral solamente del triple del requisito de morfina parenteral podría ser suficiente en los casos de uso crónico. 2 - Otros opioides parenterales u orales a morfina oral: En general, es más seguro subestimar la dosis diaria de MST Continus que se necesite y confiar en la suplementación provisoria para dar cuenta de la analgesia inadecuada. Como orientación general se sugiere el siguiente esquema de conversión: Pacientes que reciban codeína, multiplicar la dosis diaria total de codeína por 0,1 para obtener la dosis diaria equivalente de MST Continus. Pacientes que reciban dextropropoxifeno, multiplicar la dosis diaria total de dextropropoxifeno por 0,16 para obtener la dosis diaria equivalente de MST Continus. Pacientes que reciban tramadol, multiplicar la dosis diaria total de tramadol por 0,25 para obtener la dosis diaria equivalente de MST Continus. Pacientes que reciban meperidina, multiplicar la dosis diaria total de meperidina por 0,4 para obtener la dosis diaria equivalente de MST Continus. Pacientes que reciban oxicodona, multiplicar la dosis diaria total de oxicodona por 1 para obtener la dosis diaria equivalente de MST Continus. Conversión de MST Continus a opioides parenterales: Cuando se convierta a un paciente de MST Continus a opioides parenterales, es mejor suponer que la proporción de potencia parenteral a oral es elevada. Observar que esta es la estrategia opuesta a la usada cuando la dirección de la conversión es de la fórmula parenteral a la oral. En ambos casos, sin embargo el objeto es calcular conservadoramente la nueva dosis. Por ejemplo para calcular la dosis necesaria de morfina en 24 horas para uso intramuscular (IM), se podría emplear una conversión de 1 mg de morfina IM por cada 6 mg de morfina en forma de MST Continus. Naturalmente, la dosis IM de 24 horas tendría que dividirse por seis y administrarse en un régimen cada 4 horas. Este es el enfoque recomendado porque es el que tiene menor probabilidad de causar sobredosis.

Farmacología

Acción farmacológica: La acción principal de la morfina que tiene valor terapéutico, es la analgesia. La morfina se une a receptores opiáceos en el sistema nervioso, particularmente los receptores mu y en menor medida los receptores kappa. A través de la unión con estos receptores se produce analgesia espinal y supraespinal. Relaciones entre las concentraciones plasmáticas y la analgesia: En general, la concentración analgésica mínima eficaz en el plasma de pacientes no tolerantes oscila de aproximadamente 5 a 20 ng/ml. Mientras que las relaciones entre la morfina plasmática y la eficacia pueden demostrarse en individuos no tolerantes, generalmente una amplia variedad de factores influyen sobre ellas, y en general no son útiles como guía para el uso clínico de la morfina. La dosis eficaz en los pacientes tolerantes opioides puede ser de 10 a 50 veces mayor (o hasta más) que la dosis apropiada para los individuos sin experiencias con opioides. Las posologías de la morfina deben escogerse y titularse en base a la evaluación clínica del paciente y al equilibrio entre los efectos terapéuticos y los adversos. Farmacocinética: MST Continus es una tableta de liberación controlada que contiene sulfato de morfina y que permite su administración cada 12 horas o cada 8 horas (diversos estudios no han encontrado diferencias entre las dos formás de administración). Además el sistema de liberación controlada permite una acción persistente de la droga durante el periodo nocturno. Debido a la eliminación presistémica solamente un 40 % de la dosis administrada llega al compartimiento central. El posible efecto de los alimentos sobre la biodisponibilidad sistémica de MST Continus no ha sido evaluada sistemáticamente para todas las concentraciones. Los datos de por lo menos un estudio sugieren que la administración concurrente de MST Continus con una comida grasa puede causar una reducción leve en la concentración plasmática máxima. Cuando se administra MST Continus según un régimen posológico a dosis fijas, el estado de equilibrio dinámico se alcanza en alrededor de un día. Para cualquier dosis e intervalo posológico fijos MST Continus alcanzará un estado de equilibrio dinámico con una Cmáx menor y una Cmín mayor que la morfina convencional. Esto representa una ventaja potencial; la fluctuación reducida en la concentración de morfina durante el intervalo posológico debe mantener las concentraciones de morfina en la sangre más centradas dentro de una "ventana terapéutica" teórica. Por ejemplo, las fluctuaciones reducidas en las concentraciones sanguíneas de morfina podrían influir sobre la tasa de reducción de tolerancia.

Contraindicaciones

MST Continus está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al fármaco, en pacientes con depresión respiratoria y en pacientes con asma bronquial aguda o severa. MST Continus está contraindicado en cualquier paciente que presente o en quien se sospeche íleo paralítico.

Advertencias

La morfina debe usarse con extrema cautela en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica o cor pulmonale y en pacientes con reservas respiratorias sustancialmente reducidas, hipoxia, hipercapnia o depresión respiratoria establecida. Los efectos depresores respiratorios de la morfina, con retención de dióxido de carbono y elevación secundaria de la presión del líquido cefalorraquideo, pueden ser exagerados notablemente en presencia de lesión craneal, de otras lesiones intracraneales o de aumento establecido en la presión intracraneal. Como es el caso con todos los analgésicos opioides, MST Continus debe administrarse con cautela en pacientes en choque circulatorio ya que la vasodilatación causada por el fármaco puede reducir aun más el rendimiento cardiaco y la presión arterial. Como todos los analgésicos opioides MST Continus debe usarse con gran cautela y a posología reducida, en pacientes que están recibiendo concomitantemente otros agentes depresores del sistema nervioso central, entre ellos agentes sedantes e hipnóticos, anestésicos generales, fenotiacinas, otros tranquilizantes y alcohol, ya que pueden potenciar sus acciones. Desde un punto de vista teórico, los analgésicos agonistas / antagonistas (como pentazocina, nalbufina, butorfanol y buprenorfina) NO deben administrarse a un paciente que ha recibido o está recibiendo un curso terapéutico con un analgésico agonista de opioides puro. En estos pacientes, la mezcla de analgésicos agonistas/antagonistas puede reducir el efecto analgésico o precipitar síntomas carenciales. Puede desarrollarse tolerancia así como dependencia psicológica y física con la administración repetida. La interrupción abrupta o la reducción súbita en la dosis después de uso prolongado puede causar síntomas carenciales. Después de la exposición prolongada a analgésicos opioides, si es necesario retirarlos, debe procederse gradualmente.

Las reacciones adversas causadas por la morfina son esencialmente las mismas que se observan con otros analgésicos opioides; no existe evidencia alguna que otro tipo de opioides tengan una menor incidencia de efectos adversos en dosis equianalgésicas. Los efectos adversos incluyen: De observación más frecuente: Estreñimiento (para combatir el estreñimiento se recomienda dieta rica en fibras, abundante ingesta líquida y laxantes según indicación médica), sedación (puede ocurrir inicialmente, es de grado leve y rápidamente se produce tolerancia), náuseas/vómitos (normalmente se produce tolerancia, en caso de persistir se puede tratar con antieméticos) y otros (mareos, diaforesis, disforia y euforia). Reacciones observadas con menor frecuencia: Sistema nervioso central: depresión respiratoria (ocurre raramente con el uso crónico, puede ocurrir en caso de una sobredosis aguda en un individuo no habituado, en caso de patología respiratoria de base, en ancianos o en pacientes debilitados), debilidad, cefalea, agitación, temblores, movimientos musculares sin coordinación, disminución del umbral convulsivo, alteraciones del humor (nerviosismo, aprensión, depresión etc.), sueños, rigidez muscular, alucinaciones y desorientación pasajeras, trastornos visuales, insomnio y aumento de la presión intracraneal. Gastrointestinales: boca seca, espasmo de las vías biliares, anorexia, diarrea, calambres y alteraciones del gusto. Cardiovasculares: rubor de la cara, escalofríos, taquicardia, bradicardia, palpitaciones, desmayo, síncope, hipotensión e hipertensión. Genitourinarias: retención urinaria. Dermatológicas: erupciones cutáneas, prurito.