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Antihipertensivo. Inhibidor de la enzima convertidora de la angiotensina (ECA).

Indicaciones

En todos los grados de hipertensión esencial y en la hipertensión vasculorrenal. Puede emplearse como indicación inicial o asociado con otros agentes antihipertensivos, sobre todo diuréticos.

Dosificación

Sólo debe administrarse por vía oral. La dosis usual diaria varía de 10 a 40mg en todas las indicaciones. Se puede administrar 1 o 2 veces al día. La dosis máxima es de 80mg/día. Cuando existe insuficiencia renal, insuficiencia cardíaca congestiva o el paciente estuviere recibiendo tratamiento con diuréticos se deberá empezar con una dosis inicial más baja. Hipertensión arterial esencial: dosis inicial: 5mg/día. La dosis de mantenimiento es de 20mg una vez al día, ajustándola según las necesidades de cada paciente. En mayores de 65 años, dosis inicial: 2,5mg. Hipertensión vasculorrenal: dosis inicial de 2,5mg, para realizar un ajuste posterior según el cuadro clínico del paciente. Quienes estén en tratamiento con diuréticos deben suspenderlo 2 o 3 días antes de comenzar con enalapril; de no ser posible, la dosis inicial debe ser baja (2,5 a 5mg) para determinar el efecto sobre la tensión arterial. Insuficiencia cardíaca congestiva: dosis inicial de 2,5 a 5mg y bajo estricto control médico. Dosis usual de mantenimiento: 10 a 20mg diarios en dosis únicas o divididas. Durante el tratamiento debe controlarse la presión arterial y la función renal.

Farmacología

In vivo, el enalapril administrado por vía bucal e intravenosa a los animales de experimentación -ratas, conejos, perros, gatos, manos- normotensos es capaz de inhibir la acción presora de la angiotensina I, lo que no sucede con otras sustancias presoras como la noradrenalina. Además la droga administrada a animales hipertensos, ya sea en ratas que lo son espontáneamente (de origen genético) o bien en la hipertensión de origen renal -perros con pinza en la arteria renal y ratas con perifrenitis experimental- es capaz de producir un descenso significativo de la presión arterial, sistólica, diastólica y media, así como evitar el ascenso tensional en los animales operados. En todos los casos, se produce una disminución del nivel plasmático de angitensina II y de la aldosterona -la angiotensina II es un producto estimulante de la secreción de esta hormona-; estos efectos indican indirectamente la inhibición de la enzima convertidora de la angitesina I. En el hombre: efectos hemodinámicos: en individuos normales, el enalapril antagoniza la acción presora de la angiotesina I pero no la de la angiotensina II, lo que indica una inhibición de la enzima convertidora de la primera. En pacientes hipertensos, la administración bucal de enalapril provoca un descenso de la presión arterial sistólica, diastólica y media en posición supina y erecta, que comienza al cabo de 15 minutos, llega al máximo a los 60 a 90 minutos y dura 2 a 3 horas. Con administración repetida, el descenso tensional máximo se produce a la semana, que se mantiene mientras el paciente recibe el medicamento. En todos los casos, la respuesta hipotensora se produce en los diferentes tipos de hipertensión arterial, esencial, renal (parenquimatosa) y renovascular, pero dicha respuesta es mayor en los pacientes con niveles altos de renina plasmática que en los con niveles bajos de la misma. El nivel de angiotensina II desciende, mientras que aumenta el de angiotensina I, lo que indica la inhibición de la enzima convertidora; el bloqueo de la producción de la angiotensina II lleva a una disminución de los niveles plasmáticos y urinarios de aldosterona. Finalmente, la actividad de renina plasmática aumenta lo que se debe a la ausencia de la retroalimentación negativa que normalmente ejerce la angiotensina II sobre la liberación de la renina. En todos los casos, la administración de diuréticos aumenta la acción antihipertensiva de enalapril. En la administración aguda y crónica de la droga, la resistencia periférica se reduce por vasodilatación debido a la carencia de angiotensina II; no se producen en la función cardíaca, ya sea frecuencia, volumen minuto o índice cardíaco. Esta falta de respuesta cardíaca a la acción hipotensora del enalapril no ha sido bien experimentada. Modo y mecanismo de acción: no cabe duda, de acuerdo con los datos arriba señalados, de que la acción antihipertensiva del enalapril se debe esencialmente a la inhibición de la enzima convertidora de la angiotensina I en angiotensina II y que el déficit de esta última lleva a una vasodilatación arteriolar, modo de la acción hipotensora de la droga. Para aclarar este concepto, debe recordarse que en el sistema renina-angiotensina, la primera que es una enzima proteolítica actúa sobre el angiotensinógeno, alfa2-globulina del plasma sanguíneo y de origen hepático, dando lugar a la angiotensina, decapéptido casi inactivo que por acción de la enzima convertidora del pulmón origina la angiotensina II, actapéptido de potente acción vasoconstrictora arteriolar y presora. Farmacocinética: absorción y distribución: el enalapril se absorbe por todas las vías y en el tracto gastrointestinal en alrededor del 75% de la dosis administrada. Una vez absorbido pasa a la sangre con una máxima concentración a las 0,5 a 1,5 hora después de la ingestión, con un valor promedio de 800ng/ml; se encuentra combinado con las proteínas en un 30%. Se distribuye por todos los tejidos, menos en el sistema nervioso central; atraviesa la placenta pero pasa muy poco a la leche materna con una concentración apenas del 0,5% en relación con la sangre. Biotransformación y excreción: en el organismo, el enalapril es metabolizado en una biotransformación completa. La droga libre y los metabolitos se excretan en la orina y una pequeña porción en las heces; dicha excreción es rápida, un 50% en 4 horas y 66% a las 24 horas de la ingestión. La cinética de eliminación del enalapril parece corresponder a un modelo de 2 compartimientos -no está bien demostrado-, existiendo dos vías medias, no bien establecidas, pero pueden ser de 4 y 16 horas-respectivamente.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad comprobada al fármaco. Estenosis unilateral o bilateral de la arteria renal. Embarazo. Insuficiencia renal.

Advertencias

Hipotensión sintomática tras la dosis inicial o en el curso del tratamiento, sobre todo en pacientes con insuficiencia cardíaca y en tratamiento con diuréticos. En estos casos reducir la dosis o suspender el tratamiento con enalapril en forma transitoria. Pacientes con función renal alterada: se ha observado el aumento de creatinina y urea séricos, reversibles con la suspensión del tratamiento. Puede aparecer edema angioneurótico en cara, extremidades, glotis, lengua o laringe. En estos casos se debe suspender el fármaco hasta que desaparezca la tumefacción. Sólo se empleará durante el embarazo si el beneficio justifica el riesgo potencial para el feto, ya que puede producir hipotensión fetal, bajo peso al nacer y descenso de la perfusión renal, por lo que deben controlarse el flujo de orina y la tensión arterial del neonato en el momento del nacimiento.

En general son leves y transitorias. Las más comunes son sensaciones de inestabilidad, cefaleas y fundamentalmente tos seca cuya incidencia oscila entre el 2 y el 10%. En raras ocasiones fatiga y astenia, hipotensión ortostática, síncope, náuseas, calambres musculares y erupción cutánea. Puede incrementarse los valores séricos de urea y creatinina, en general cuando se administra con diurético. En algunos pacientes se describió ligera disminución de la hemoglobina, hematocrito, plaquetas y leucocitos, y aumento de las enzimas hepáticas.