Dauxona - Información, expertos y preguntas frecuentes

Vasodilatador para la terapéutica de distintos grados de insuficiencia coronaria. Hipotensor endovenoso.

Dosificación

Inyectable: no debe ser administrada la inyección intravenosa directa. Debe presentarse una dilución en solución de dextrosa al 5% o cloruro de sodio isotónico. Los procedimientos se deben efectuar en la forma aséptica habitual. El fármaco no debe mezclarse con otras drogas. La dosis se ha de adaptar a los requerimientos de cada caso clínico. Se puede tener como dosis inicial la de 5mcg/minuto, que podrá ser aumentada de 5mcg, cada 3 a 5 minutos, hasta observar respuesta. No está fijada una dosis óptima de nitroglicerina. En la Tabla siguiente, se ponen en relación las velocidades de infusión (microgotas/minuto y ml/hora) para diferentes diluciones de Dauxona.Observaciones: durante la infusión es indispensable mantener vigilancia hemodinámica continua. Se está estudiando y evaluando la potencialidad carcinogenética de la nitroglicerina, que hasta ahora ha sido negativa. Aplicar a la embarazada o en el período de lactancia sólo bajo condiciones de estricta necesidad. Comprimidos: dosis para evitar la crisis de angor pectoris: 5mg en forma sublingual. En caso de ataque: 5mg sublingual y repetir la dosis a los 2 o 3 minutos. Dosis máxima diaria: 30mg/vía sublingual.

Farmacología

Sistema cardiovascular. 1) Presión arterial: por acción de los nitritos la presión arterial desciende, lo que puede observarse en los animales en forma manifiesta y en el hombre normal e hipertenso. En este último caso la respuesta es algo mayor en valores absolutos, pero el porcentaje de reducción de la presión inicial es igual que en los normotensos; de todos modos, dicho descenso tensional, con las dosis terapéuticas no es importante ni tampoco constante, por lo que los nitritos no tienen lugar en el tratamiento de la hipertensión arterial. Como el volumen minuto cardíaco no se modifica mucho, el descenso de la presión arterial se debe a la disminución de la resistencia periférica por vasodilatación arteriolar. Este descenso tensional se compensa parcialmente por una vasoconstricción refleja a partir de los barorreceptores. El bloqueo adrenérgico mediante la guanetidina acentúa en forma manifiesta la hipotensión arterial y la disminución de la resistencia periférica. Con dosis elevadas, los nitritos son capaces de provocar hipotensión intensa (colapso circulatorio) en el hombre, cuya causa ha sido bien investigada. El colapso citado se debe a una vasodilatación periférica arteriolar y sobre todo la venosa en individuos cuya respuesta refleja-simpática-vasoconstrictora está acelerada; se produce especialmente estancamiento de la sangre en el abdomen y miembros inferiores, disminución del retorno venoso, del gasto cardíaco y por consiguiente de la presión arterial; el aporte sanguíneo reducido al cerebro puede producir pérdida del conocimiento -síncope por nitritos-. 2) Arterias coronarias: acción antianginosa: sobre estos vasos los nitritos poseen una potente acción vasodilatadora indiscutible, que da lugar a un aumento pronunciado del caudal sanguíneo coronario. Los nitritos, en especial la trinitrina y nitroglicerina y el dinitrato de isosorbide, son capaces de aumentar el flujo coronario debido a vasodilatación comprobada por arteriografía coronaria. Pero los nitritos, además de ser drogas vasodilatadoras coronarias, son las drogas antianginosas por excelencia. Así, en la angina de pecho de esfuerzo, la trinitrina o nitroglicerina y el dinitrato de isosorbide por absorción sublingual provocan rápidamente la terminación del ataque anginoso. Además, la administración de los nitritos es capaz de prevenir manifestaciones isquémicas miocárdicas producidas por el esfuerzo en pacientes anginosos; así la trinitrina y el dinitrato de isosorbide por vía sublingual son capaces de aumentar la tolerancia al ejercicio. Hasta ahora se describió la acción favorable de los nitritos para el tratamiento y la prevención de los ataques de angina de esfuerzo o angina estable. También dichas drogas son efectivas en la angina inestable (síndrome intermedio o angina creciente), en que las citadas drogas por medicación continua pueden transformarlas en angina estable. Asimismo, en la angina variante por espasmo coronario de Prinzmetal, los nitritos como la trinitrina y el dinitrato de isosorbide son eficaces, y la arteriografía coronaria demuestra la desaparición del espasmo -espontáneo o provocado por la ergonovina- por acción de los citados fármacos. c) Modo de acción antianginosa: desde luego, la acción antiaginosa de los nitritos se debe, por lo menos en parte, a la vasodilatación coronaria que al mejorar la circulación del miocardio isquémico hace desaparecer la anoxia, responsable del dolor; en ese sentido, como dichas drogas nunca aumentan el trabajo cardíaco ni el consumo de oxígeno, por el contrario los disminuyen, se cumple una de las condiciones para que una droga vasodilatadora coronaria sea antianginosa. Por otra parte, ya se ha visto que en el perro los nitritos producen vasodilatación en circulación colateral a las áreas isquémicas del miocardio -no una vasodilatación coronaria generalizada- que beneficia así la circulación de dichas zonas, cumpliéndose otra condición importante para una acción antianginosa. Pero la acción vasodilatadora coronaria de los nitritos no explica, sino parcialmente, la acción antiaginosa de estas drogas. Se ha demostrado que dichos fármacos, en especial la trinitrina y el dinitrato de isosorbide disminuyen el volumen minuto del corazón, el trabajo cardíaco, el volumen del corazón -determinado radiológicamente-; y, por consiguiente, el consumo de oxígeno del mismo, de manera que se restablece el equilibrio entre el consumo (demanda) y el suministro (oferta) de oxígeno, con lo que se alivia el dolor anginoso isquémico. Esos fenómenos de gran importancia se deben especialmente a la disminución del retorno venoso al corazón o precarga, como consecuencia de la vasodilatación venosa que producen dichas drogas; además, las mismas provocan un descenso de la presión por vasodilatación arteriolar, es decir, reducción de la postcarga o impedancia cardíaca, lo que contribuye a la disminución del trabajo del corazón. Resumiendo el modo de acción antianginosa de los nitritos, se tiene: a) incremento del flujo coronario por vasodilatación, especialmente de las arterias colaterales a la zona isquémica -demostrado por desaparición del espasmo coronario en la angina variante de Prinzmetal-; b) disminución del trabajo cardíaco y del consumo de oxígeno, lo más importante en la angina de esfuerzo. 3) Acción sobre la sangre: las dosis altas de nitritos, tanto en animales como en el hombre, sea in vitro como in vivo, pueden transformar la hemoglobina en metahemoglobina, tomando la sangre un color achocolatado. El proceso de dicha transformación no está del todo aclarado. La metahemoglobina es un pigmento estable -hemoglobina oxidada- que, a diferencia de la oxihemoglobina -hemoglobina oxigenada-, es incapaz de ceder oxígeno a los tejidos, de manera que se produce anoxia, que puede llevar a la muerte como ocurre en el perro, por ejemplo, por inyección intravenosa de 50mg/kg de nitrito de sodio.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad conocida a los nitritos. Shock cardiogénico. Hipotensión o hipovolemia no corregida. Aumento de la presión intracraneana (traumatismo y/o hemorragia cerebral). Insuficiencia miocárdica debida a obstrucción (estenosis aórtica, mitral o pericarditis constrictiva y taponamiento cardíaco).

Advertencias

La nitroglicerina se absorbe a muchos compuestos plásticos. Por lo tanto, se recomienda para la infusión, no utilizar equipos con partes de cloruro de polivinilo (compuestos polivinilclorados) y usar sólo aquellos elaborados con vidrio y/o polietileno. La infusión de nitroglicerina debe ser usada con precaución en pacientes con enfermedad hepática o renal. La hipotensión sostenida debe ser especialmente evitada por el posible deterioro de la función cerebral, miocárdica, hepática y renal por el riesgo de generar isquemia y/o trombosis. Evaluar la posibilidad, en estos casos, de administrar simultáneamente, medicamentos ionotrópicos positivos o circulación asistida.

Frecuente-leve: al igual que otros nitroderivados puede causar cefaleas por la vasodilatación cerebral, con dependencia de la dosis. Ocasional-moderada: en raras ocasiones, hipotensión ortostática acompañada de taquicardia refleja. Náuseas y vómitos. Raras-grave: si desciende mucho la presión arterial, pueden manifestarse síntomas de isquemia cerebral o insuficiencia coronaria.