Capecit - Información, expertos y preguntas frecuentes

Antineoplásico.

Indicaciones

CAPECIT está indicado en el tratamiento de pacientes con cáncer de mama localmente avanzado o metastásico, resistente a la quimioterapia con paclitaxel o antraciclinas.

Dosificación

La dosis recomendada de CAPECIT es de 2500mg/m2/día durante 2 semanas, seguida de una semana de descanso. La dosis diaria total de CAPECIT por vía oral debe fraccionarse en dos tomas (mañana y noche), que se ingerirán dentro de los 30 minutos siguientes a una comida. Los comprimidos de capecitabina se toman enteros, con agua. El tratamiento debe interrumpirse si se observa enfermedad progresiva o toxicidad intolerable. Ajuste posológico durante el tratamiento: la toxicidad de la capecitabina se puede controlar mediante tratamiento sintomático, modificación de la dosis de capecitabina (interrupción de la medicación o reducción posológica) o ambas cosas. Una vez reducida la dosis, no deberá incrementarse luego en ningún momento. A continuación se indican las modificaciones posológicas recomendadas en caso de toxicidad: grado 1: mantener la dosis. Grado 2: 1ª aparición: el tratamiento se interrumpirá hasta que la toxicidad remita al grado 0-1; el ciclo siguiente de tratamiento se reanudará con el 100% de la dosis recomendada. 2ª aparición: el tratamiento se interrumpirá hasta que la toxicidad remita al grado 0-1; el ciclo siguiente de tratamiento se reanudará con el 75% de la dosis recomendada. 3ª aparición: el tratamiento se interrumpirá hasta que la toxicidad remita al grado 0-1; el ciclo siguiente de tratamiento se reanudará con el 50% de la dosis recomendada. 4ª aparición: se suspenderá de forma permanente el tratamiento. Grado 3: 1ª aparición: el tratamiento se interrumpirá hasta que la toxicidad remita al grado 0-1; el ciclo siguiente de tratamiento se reanudará con el 75% de la dosis recomendada. 2ª aparición: el tratamiento se interrumpirá hasta que la toxicidad remita al grado 0-1; el ciclo siguiente de tratamiento se reanudará con el 50% de la dosis recomendada. 3ª aparición: se suspenderá de forma permanente el tratamiento. Grado 4: se suspenderá de forma permanente el tratamiento. Si se considerara que es beneficioso para el paciente proseguir el tratamiento, éste se interrumpirá hasta que la toxicidad remita al grado 0-1, para reanudarse después en el ciclo terapéutico siguiente con el 50% de la dosis recomendada. Ajuste posológico en poblaciones especiales: insuficiencia hepática: se ha evaluado la farmacocinética de capecitabina en enfermos con disfunción hepática leve o moderada por metástasis hepáticas. En estos pacientes no es necesario ajustar la dosis. Insuficiencia renal: no se ha evaluado el efecto de capecitabina en pacientes con insuficiencia renal (definida como un valor de creatinina sérica > 1,5 veces el límite superior de la normalidad). Niños: no se han estudiado la seguridad toxicológica ni la eficacia de capecitabina en los niños. Ancianos: no se precisa ajuste posológico. Ahora bien, en los pacientes ancianos ( > 65 años) es mayor el riesgo de toxicidad por 5-FU que en los más jóvenes. Se aconseja una cuidadosa vigilancia de los pacientes ancianos.

Farmacología

La capecitabina es un carbamato fluoropirimidinico, diseñado como agente citotóxico oral activado en los tumores y con selectividad para éstos. La capecitabina, sin embargo, no es una sustancia citotóxica, si no que se convierte de manera secuencial en el principio citotóxico fluorouracilo (5-FU). La formación Del 5-FU tiene lugar en el propio tumor por la acción de la timidin-fosforilasa (ThyPase), factor angiogénico asociado al tumor; de este modo, la exposición de los tejidos sanos a la acción sistémica Del 5-FU queda reducida a un mínimo. La biotransformación enzimática secuencial de la capecitabina en 5-FU tiene como consecuencia concentraciones más altas dentro de las células tumorales. Esta activación selectiva en los tumores da lugar a concentraciones intratumorales de 5-FU significativamente mayores que en los tejidos normales.

Contraindicaciones

Capecitabina está contraindicada en pacientes con antecedentes de reacciones graves o inesperadas a las fluoropirimidinas o alérgicos al fluorouracilo (metabolito de la capecitabina).

Interacciones

Uso concomitante: capecitabina se ha administrado junto con diversos antihistaminicos, AINE, morfina, paracetamol, ácido acetilsalicílico, antieméticos y antagonistas H2, sin que se registraran efectos secundarios clínicamente significativos. Unión a las proteínas: la unión de la capecitabina a las proteínas plasmáticas es baja (54%). No son de esperar interacciones por desplazamiento con fármacos que se unan estrechamente a las proteínas. Interacción con el citocromo P-450: en los estudios in vitro no se apreciaron efectos de la capecitabina sobre el sistema enzimático P-450 de los microsomas hepáticos humanos.