Acciones - Para qué sirve Sesaren

Antidepresivo.

Indicaciones

SESAREN está indicado en el tratamiento de la depresión.

Principios activos Sesaren

SESAREN 25: cada comprimido contiene venlafaxina (como clorhidrato) 25mg. Excipientes: almidón pregelatinizado 7,66mg; povidona entrecruzada 3,33mg; ácido silícico coloidal 0,37mg; celulosa microcristalina 59,45mg; azul brillante laca alumínica 0,07mg; estearato de magnesio 0,83mg. SESAREN 50: cada comprimido contiene venlafaxina (como clorhidrato) 50mg. Excipientes: almidón pregelatinizado 15,33mg; povidona entrecruzada 6,66mg; ácido silícico coloidal 0,73mg; celulosa microcristalina 118,90mg; azul brillante laca alumínica 0,15mg; estearato de magnesio 1,66mg. SESAREN 75: cada comprimido contiene venlafaxina (como clorhidrato) 75mg. Excipientes: almidón pregelatinizado 23mg; povidona entrecruzada 10mg; ácido silícico coloidal 1,10mg; celulosa microcristalina 178,32mg; azul brillante laca alumínica 0,22mg; estearato de magnesio 2,50mg.

Consideraciones Sesaren

Dosificación

Tratamiento inicial: la dosis inicial habitual recomendada es de 75mg por día, fraccionados en dos o tres tomas diarias, administradas con las comidas. Dependiendo de la tolerancia y de la necesidad de un mayor efecto clínico se puede aumentar la dosis a 150mg por día, administrados en dos tomas de 75mg cada una. De ser necesario, la dosis puede aumentarse posteriormente a 225mg por día. Los incrementos de dosis se efectuarán a razón de 75mg/día a intervalos no menores de cuatro días. En pacientes ambulatorios con depresión moderada no se han observado evidencias de la utilidad del empleo de dosis mayores de 225mg/día, pero los pacientes internados severamente deprimidos presentaron respuestas terapéuticas con una dosis media de 350mg/día. Algunos pacientes, incluyendo los más severamente deprimidos, pueden por lo tanto responder mejor a dosis mayores, hasta un máximo de 375mg/día, generalmente fraccionados en tres tomas diarias. Pacientes con insuficiencia hepática: en pacientes con insuficiencia hepática moderada, se recomienda reducir la dosis diaria en alrededor de un 50%. Debido a la gran variabilidad interindividual es posible que se requiera una reducción mayor de la dosis y es recomendable que la dosis sea adaptada a cada paciente en particular. Pacientes con insuficiencia renal: teniendo en cuenta la disminución del clearance y el aumento de la vida media de eliminación de la venlafaxina y de la ODV en pacientes con disminución de la función renal (clearance de creatinina entre 10 y 70ml/min), se recomienda reducir la dosis diaria un 25% en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada. En los pacientes en hemodiálisis es recomendable la reducción de la dosis diaria total en un 50% y que la administración de la misma se postergue hasta la terminación de la sesión de hemodiálisis (4 horas). Debido a la gran variación del clearance entre los pacientes con deterioro de la función renal, resulta recomendable la individualización de la dosis requerida por cada paciente en particular. Pacientes ancianos: no es necesario el ajuste de la dosis. Sin embargo, como sucede con todos los antidepresivos, debe administrarse con precaución particularmente en ocasión del aumento de la dosis. Dosis de mantenimiento o tratamiento prolongado: es ampliamente aceptado que los episodios agudos de depresión requieren varios meses de tratamiento farmacológico luego de la respuesta inicial. Se desconoce si la dosis necesaria de venlafaxina para mantener la eutimia es idéntica a aquella con la que se logró la remisión del estado depresivo. Se deberá reevaluar de forma periódica en el largo plazo la necesidad de continuar el tratamiento y la dosis apropiada en pacientes que mejoran con la administración de venlafaxina. Interrupción del tratamiento: para minimizar el riesgo de presentación de síntomas por supresión se recomienda disminuir la dosis gradualmente cuando se interrumpe la administración de venlafaxina luego de un tratamiento mayor a una semana. En el caso de pacientes en tratamiento con venlafaxina durante seis semanas o más se deberá disminuir la dosis gradualmente en un período de dos semanas. Se han informado los siguientes síntomas con la interrupción o la disminución brusca de la dosis: agitación, anorexia, ansiedad, ataxia, cefalea, confusión, diarrea, disestesias, disforia, fasciculaciones, fatiga, hipomanía, insomnio, mareo, náuseas, nerviosismo, pesadillas, sequedad bucal, somnolencia, sudoración, temblor, vértigo, vómitos. Se recomienda disminuir la dosis bajo control médico. En general, el período requerido para la interrupción del tratamiento depende de la magnitud de la dosis, de la duración del tratamiento y del paciente en particular. Son bien conocidos los efectos adversos que se manifiestan con la interrupción de los antidepresivos. Cambio de tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO): debe pasar un mínimo de 14 días entre la interrupción del tratamiento con un IMAO y el comienzo del tratamiento con venlafaxina. Por otra parte, debe transcurrir un mínimo de 7 días entre la interrupción del tratamiento con venlafaxina y el comienzo del tratamiento con un IMAO (ver Advertencias y Contraindicaciones).

Farmacología

El mecanismo de la acción antidepresiva de la venlafaxina en los seres humanos estaría vinculado con la potenciación de la actividad de los neurotransmisores en el sistema nervioso central. La venlafaxina y su metabolito activo, la O desmetilvenlafaxina (ODV), son inhibidores potentes de la recaptación de serotonina y noradrenalina e inhibidores débiles de la recaptación de dopamina. No tienen una afinidad significativa in vitro por los receptores muscarínicos, histaminérgicos o a1-adrenérgicos. Los efectos anticolinérgicos, sedantes y cardiovasculares observados con otras drogas psicotrópicas estarían relacionados con la actividad farmacológica de dichas drogas sobre estos receptores. La venlafaxina y la ODV no tienen actividad inhibitoria sobre la monoaminooxidasa. Propiedades farmacocinéticas: la venlafaxina se absorbe rápidamente y es sometida a un importante metabolismo de primer paso hepático. Los alimentos no afectan su biodisponibilidad. El estado estable de venlafaxina y ODV se alcanza dentro de los 3 días del tratamiento con dosis orales múltiples. La vida media de eliminación de la venlafaxina es de 5 ± 2 horas y la de ODV es de 11 ± 2 horas. La venlafaxina y la ODV se ligan a las proteínas plasmáticas en menos del 30%; en consecuencia, son poco probables las interacciones con otras drogas relacionadas con la unión proteica. Tanto la venlafaxina como su metabolito activo presentan una cinética lineal y no mostraron cambios en el clearance plasmático, en la vida media de eliminación, ni en el volumen de distribución después de la administración de dosis múltiples. La venlafaxina se metaboliza fundamentalmente en el hígado. La ODV es el principal metabolito activo y su formación es catalizada por la isoenzima CYP2D6 del citocromo P-450. Existen otros metabolitos con actividad insignificante. La venlafaxina y sus metabolitos se excretan fundamentalmente a través de los riñones. Cerca del 90% de la dosis de venlafaxina se recupera en la orina dentro de las 48 horas, ya sea en forma inalterada (5%), como ODV no conjugada (25-30%), ODV conjugada (25-30%), o bien reducida a otros metabolitos menores (25-30%). La edad y el sexo no afectan significativamente la farmacocinética de la venlafaxina, por lo cual no es generalmente necesario efectuar ajustes posológicos relacionados con la edad o el sexo. En los pacientes con insuficiencia hepática se ha observado una reducción del clearance plasmático de la venlafaxina y de la 0DV y una prolongación de la vida media de eliminación. En estos pacientes es necesario el ajuste posológico. En pacientes con insuficiencia renal se ha observado una reducción del clearance de venlafaxina y un aumento de la vida media de la misma y del metabolito activo. Existe gran variabilidad interindividual. En estos pacientes es necesario el ajuste posológico.

Contraindicaciones

SESAREN está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a la venlafaxina o a cualquiera de sus componentes. Pacientes en tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO). Se encuentra contraindicado a menores de 18 años de edad.

Advertencias

El uso de antidepresivos con indicación aprobada por ensayos clínicos controlados en adultos con trastorno depresivo mayor y otras condiciones psiquiátricas deberá establecerse en un marco terapéutico adecuado a cada paciente en particular. Esto incluye: a) que la indicación sea hecha por especialistas que puedan monitorear rigurosamente la emergencia de cualquier signo de agravamiento o aumento de la ideación suicida, como así también cambios conductuales con síntomas del tipo de agitación; b) que se tengan en cuenta los resultados de los últimos ensayos clínicos controlados; c) que se considere que el beneficio clínico debe justificar el riesgo potencial. Han sido reportados en pacientes adultos tratados con antidepresivos IRS o con otros antidepresivos con mecanismo de acción compartida, tanto para el trastorno depresivo mayor como para otras indicaciones (psiquiátricas y no psiquiátricas), los siguientes síntomas: ansiedad, agitación, ataques de pánico, insomnio, irritabilidad, hostilidad (agresividad), impulsividad, acatisia, hipomanía y manía. Aunque la causalidad ante la aparición de estos síntomas y el empeoramiento de la depresión y/o aparición de impulsos suicidas no ha sido establecida, existe la inquietud de que dichos síntomas puedan ser precursores de ideación suicida emergente. Los familiares y quienes cuidan a los pacientes deberían estar alertados acerca de la necesidad de seguimiento de los pacientes, en relación tanto de los síntomas descriptos como de la aparición de ideación suicida, y reportarlo inmediatamente a los profesionales tratantes. Dicho seguimiento debe incluir la observación diaria de los pacientes por sus familiares o quienes estén a cargo de sus cuidados. Si se toma la decisión de discontinuar el tratamiento la medicación debe ser reducida lo más rápidamente posible, pero teniendo en cuenta el esquema indicado para cada principio activo, dado que en algunos casos la discontinuación abrupta puede asociarse con ciertos síntomas de retirada. La seguridad y eficacia en pacientes menores de 18 años no ha sido establecida. Posible interacción con inhibidores de la monoaminooxidasa: se han informado reacciones adversas, algunas de ellas severas, cuando se inicia el tratamiento con venlafaxina inmediatamente después de la interrupción del tratamiento con IMAO, o bien cuando se inicia un tratamiento con IMAO inmediatamente después de suspender la venlafaxina. Entre las reacciones observadas se incluyen: temblor, mioclonía, diaforesis, náuseas, vómitos, eritema de cara y cuello, mareo, hipertermia con características similares a las del síndrome neuroléptico maligno, convulsiones y muerte. Algunos de estos síntomas han sido observados con la asociación de inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina e IMAO y la hipertermia severa y las convulsiones, a veces fatales, también fueron informadas con la asociación de antidepresivos tricíclicos e IMAO. Teniendo en cuenta estas reacciones, está contraindicada la asociación de SESAREN e IMAO. Sólo se podrá iniciar el tratamiento con SESAREN luego de transcurridos por lo menos 14 días desde la interrupción del tratamiento con un IMAO. Teniendo en cuenta la vida media de la venlafaxina, se deben dejar transcurrir al menos 7 días, luego de la interrupción del tratamiento con SESAREN, antes de iniciar tratamiento con un IMAO. Hipertensión arterial: el tratamiento con venlafaxina se puede asociar con un aumento sostenido de la presión arterial en algunos pacientes. Por lo tanto, se recomienda efectuar un control periódico de la presión arterial en los pacientes tratados con SESAREN. Debe considerarse la reducción de la dosis o la interrupción del tratamiento en los pacientes que presenten un aumento sostenido de la presión arterial durante el tratamiento.

Interacciones

Alcohol (etanol): el alcohol no modificó el perfil farmacocinético de la venlafaxina y su metabolito activo y la administración de venlafaxina no modificó los efectos psicomotrices y psicométricos inducidos por el etanol previo a la administración de la droga. Cimetidina: la cimetidina inhibió el metabolismo de primer paso de la venlafaxina, pero no ejerció efecto sobre la formación o eliminación de su metabolito activo, la ODV. Se estima que la actividad farmacológica total se verá sólo ligeramente aumentada, por lo que no resultaría necesario efectuar un ajuste de la dosis en la mayoría de los adultos normales. Sin embargo, se recomienda administrarlo con precaución a los pacientes hipertensos, a los ancianos y a los que presentan insuficiencia hepática. Diazepam: la venlafaxina no ejerce efecto alguno sobre la farmacocinética del diazepam o de su metabolito activo, el demetildiazepam. De la misma manera, el diazepam parece no afectar la farmacocinética de la venlafaxina y de la ODV. La venlafaxina no alteró los efectos psicométricos o psicomotrices inducidos por el diazepam. Haloperidol: la venlafaxina aumentó el AUC y la Cmáx del haloperidol, sin modificación de la vida media de eliminación de esta droga. El mecanismo de este hallazgo es desconocido. Litio: no se han informado interacciones significativas entre la venlafaxina y el litio. Fármacos con unión elevada a las proteínas plasmáticas: la venlafaxina no presenta una unión importante a las proteínas plasmáticas; por lo tanto, la administración de venlafaxina a pacientes tratados con fármacos con unión proteica elevada no debería producir incrementos en las concentraciones plasmáticas libres de estos últimos. Drogas que inhiben a las isoenzimas del citocromo P-450: inhibidores de la isoenzima CYP2D6: se ha informado que la isoenzima CYP2D6 es responsable del metabolismo de la venlafaxina a su metabolito activo, la O-desmetilvenlafaxina (ODV). Por lo tanto, existe la posibilidad de interacción entre la venlafaxina y las drogas que inhiben la CYP2D6. Estas últimas producirían un aumento de las concentraciones plasmáticas de venlafaxina y disminución de las concentraciones de ODV, mientras que la concentración total de compuestos activos (venlafaxina + ODV) permanecería sin cambios. Los datos existentes indican que no es necesario efectuar ajustes de la dosis cuando se administra venlafaxina con un inhibidor de CYP2D6. Inhibidores de la isoenzima CYP3A4: esta isoenzima es responsable de la transformación de la venlafaxina a un metabolito menor, de escasa actividad, la N-desmetilvenlafaxina. La posibilidad de interacción con un fármaco que inhiba la CYP3A4 es mínima. No se han estudiado los efectos del uso concomitante de venlafaxina y fármacos que inhiban en forma simultánea la CYP3A4 y la CYP2D6. Por lo tanto, SESAREN debe ser administrado con precaución en pacientes que estén recibiendo drogas que inhiban ambos sistemas enzimáticos. Drogas metabolizadas por las isoenzimas del citocromo P-450: drogas metabolizadas por la CYP2D6: los datos existentes indican que la venlafaxina es un inhibidor relativamente débil de la CYP2D6. Estos hallazgos fueron confirmados en estudios clínicos de interacción comparando el efecto de la fluoxetina y la venlafaxina en el metabolismo del dextrometorfano a dextrorfano mediado por CYP2D6. Imipramina: la venlafaxina no afectó la farmacocinética de la imipramina y la 2-OH-imipramina. Sin embargo, se ha informado el aumento del AUC, la Cmáx y la Cmín de la desipramina y el aumento del AUC de la 2-OH-desipramina en presencia de venlafaxina. La imipramina no afecta la farmacocinética de venlafaxina y ODV. Risperidona: la administración de venlafaxina produjo una inhibición leve del metabolismo de la risperidona mediado por CYP2D6. Sin embargo, la coadministración de venlafaxina no alteró la farmacocinética de las moléculas activas (risperidona más 9-OH-risperidona). Drogas metabolizadas por la CYP3A4: la venlafaxina no inhibe el metabolismo de drogas mediado por esta isoenzima (alprazolam, diazepam, terfenadina). Indinavir: la administración de venlafaxina produjo la disminución del AUC y la Cmáx de indinavir. El indinavir no afecta la farmacocinética de la venlafaxina y la ODV. El significado clínico de estos hallazgos es desconocido. Drogas metabolizadas por la CYP1A2: la venlafaxina no inhibe la CYP1A2, hallazgo confirmado al observar que no inhibe el metabolismo de la cafeína. Drogas metabolizadas por las CYP2C9 y CYP2C19: la venlafaxina no inhibe estas isoenzimas. Inhibidores de la monoaminooxidasa: ver Contraindicaciones y Advertencias. Drogas con actividad sobre el SNC: se recomienda precaución en caso de ser necesaria la administración concomitante de la venlafaxina y dichas drogas. Tratamiento electroconvulsivo: no se dispone de datos clínicos que establezcan el beneficio de la terapia electroconvulsiva asociada con el tratamiento con venlafaxina. Clozapina: se han informado niveles elevados de clozapina que estuvieron asociados temporalmente con eventos adversos, incluyendo convulsiones, luego de la adición de venlafaxina a pacientes en tratamiento con dicha droga. Warfarina: existen informes de prolongación del tiempo de protrombina y del KPTT, o RIN cuando se indicó venlafaxina a pacientes en tratamiento con warfarina. Dependencia física y psicológica: se ha informado que la venlafaxina no tiene virtualmente afinidad por los receptores opiáceos, benzodiazepínicos, de la fenciclidina (PCP) o del ácido N-metil-D-aspártico (NMDA) y que carece de actividad estimulante o depresora del sistema nervioso central en animales. Existen informes de efectos relacionados con la interrupción del tratamiento (ver Dosificación). No se han informado comportamientos de procuración de drogas que indiquen potencial adictivo. Como sucede con todas las drogas con acción sobre el SNC, el médico deberá evaluar cuidadosamente los antecedentes de abuso de drogas de los pacientes y controlarlos estrechamente, en busca de signos de mal uso o abuso de venlafaxina (por ej.: desarrollo de tolerancia, aumento de la dosis, conductas de procuración de drogas).

Efectos adversos - Efectos secundarios Sesaren

Las reacciones adversas más comúnmente observadas (≥5%) durante el tratamiento con venlafaxina son: astenia, sudoración, náuseas, constipación, anorexia, vómitos, somnolencia, sequedad bucal, vértigo, nerviosismo, ansiedad, temblor, visión borrosa y trastornos de la esfera sexual (anormalidades en la eyaculación/orgasmo o de la erección). Se ha informado que alrededor del 19% de los pacientes que recibían venlafaxina interrumpieron el tratamiento a causa de las reacciones adversas. Las reacciones que ocasionaron dicha interrupción con mayor frecuencia fueron, en orden decreciente: náuseas, mareos, insomnio, somnolencia, trastornos de la eyaculación, cefaleas, astenia, ansiedad, sequedad bucal, nerviosismo, sudoración. Los eventos adversos observados con una incidencia del 1% o mayor en los pacientes tratados con venlafaxina con dosis de 75 a 375mg/día fueron: generales: cefaleas, astenia, dolor abdominal, infecciones, escalofríos, dolor torácico, traumatismos. Cardiovasculares: vasodilatación, aumento de la presión arterial, hipertensión arterial, taquicardia, hipotensión postural, migraña. Dermatológicos: sudoración, rash, prurito. Gastrointestinales: náuseas, eructos, constipación, anorexia, diarrea, vómitos, dispepsia, flatulencia. Metabólicos y nutricionales: hipercolesterolemia, pérdida de peso, edema. Sistema nervioso: somnolencia, sequedad bucal, vértigo, insomnio, nerviosismo, labilidad emocional, ansiedad, temblor, sueños anormales, hipertonía muscular, parestesias, disminución de la libido, agitación, confusión, pensamiento anormal, despersonalización, depresión, espasmos musculares, trismo. Hematológicos: equimosis. Respiratorios: bostezos, bronquitis, disnea. Organos de los sentidos: visión borrosa, trastorno de la acomodación, visión anormal, disgeusia, tinnitus, midriasis. Urogenitales: trastornos de la eyaculación o el orgasmo, retención urinaria, impotencia, polaquiuria, trastornos de la micción, trastornos menstruales, metrorragia, prostatitis, vaginitis. Se ha informado que algunos de los eventos adversos más comúnmente asociados al uso de venlafaxina, que incluyen: dolor abdominal, escalofríos, hipertensión arterial, anorexia, náuseas, agitación, vértigo, disminución de la libido, somnolencia, temblores, bostezos, sudoración y trastornos de la eyaculación, presentan relación con la dosis empleada. Se ha observado que los pacientes presentan adaptación a algunos efectos adversos, como el vértigo y las náuseas, luego de un período de seis semanas de tratamiento continuo. Cambios en los signos vitales: se ha informado un aumento promedio de la frecuencia del pulso de aproximadamente 3 latidos por minuto durante el tratamiento con venlafaxina. También se ha informado un aumento de la presión arterial relacionado con la dosis (ver Advertencias). Cambios en los exámenes de laboratorio: el único cambio significativo observado en los controles de laboratorio de los pacientes tratados con venlafaxina fue un aumento significativo del colesterol sérico. Este aumento fue igual o mayor que 50mg/dl o llevó el colesterol total a valores mayores que 260mg/dl en algún momento del tratamiento en alrededor del 8% de los pacientes. Cambios en el electrocardiograma: no se informaron otros cambios significativos en los electrocardiogramas obtenidos en los pacientes tratados con venlafaxina, que no fueran los relacionados con el aumento de la frecuencia del pulso ya señalada.

Presentaciones Sesaren

Sesaren SESAREN 25 Comprimidos: envase con 30 comprimidos. SESAREN 50 Comprimidos: envase con 30 comprimidos. SESAREN 75 Comprimidos: envase con 10 y 30 comprimidos.

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