Acciones - Para qué sirve Aldactone-A

Antagonista específico de la aldosterona, diurético, antihipertensivo.

Indicaciones

Trastornos edematosos en pacientes con: Insuficiencia cardíaca congestiva: Para el tratamiento de edemas y retención de sodio cuando el paciente manifiesta solamente una respuesta parcial con otras medidas terapéuticas o no las tolera. Aldactone-A también está indicado para pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva que reciben digitálicos cuando otros tratamientos se consideran inapropiados. Cirrosis y síndrome ascítico edematoso: Los niveles de aldosterona pueden ser excepcionalmente altos en esta afección. Aldactone-A está indicado como tratamiento de mantenimiento, junto con el reposo y la restricción de líquidos y sodio. Síndrome nefrótico: En pacientes con nefrosis cuando el tratamiento de la enfermedad subyacente, la ingesta restringida de líquidos y sodio y el uso de otros diuréticos no ofrecen una respuesta adecuada. Insuficiencia cardíaca grave (clase III-IV de la NYHA): Para aumentar la sobrevida y reducir la necesidad de hospitalización por insuficiencia cardíaca, cuando se lo usa en combinación con el tratamiento estándar. Hiperaldosteronismo primario para: Establecer el diagnóstico de hiperaldosteronismo primario por ensayo terapéutico. Tratamiento preoperatorio a corto plazo en pacientes con hiperaldosteronismo primario. Tratamiento de mantenimiento a largo plazo de pacientes con adenomas suprarrenales con producción moderada de aldosterona, que presentan un riesgo demasiado alto para la cirugía o no desean someterse a ella. Tratamiento de mantenimiento a largo plazo de pacientes con hiperplasia suprarrenal micro o macronodular (hiperaldosteronismo idiopático). Hipertensión arterial: Aldactone-A está indicado, en general en combinación con otros medicamentos, en pacientes que no pueden tratarse adecuadamente con otros agentes o en los cuales otros agentes se consideran inapropiados. Hipopotasemia: Para el tratamiento de pacientes con hipopotasemia cuando otras medidas no se consideren adecuadas o apropiadas. Aldactone-A también está indicado para la profilaxis de la hipopotasemia en pacientes que reciben digitálicos, cuando otras medidas no se consideran adecuadas o apropiadas.

Principios activos Aldactone-A

Cada comprimido de ALDACTONE-A 25 mg contiene: Espironolactona: 25 mg. Exc: Lactosa monohidrato 86 mg, Almidón de maíz 46,60 mg, Celulosa microcristalina 35 mg, Aroma de Peppermint 4 mg, Dióxido de silicio coloidal 1 mg, Estearato de magnesio 2,40 mg. Cada comprimido de ALDACTONE-A 50 mg contiene: Espironolactona: 50 mg. Exc.: Lactosa monohidrato 172 mg, Almidón de maíz 93,20 mg, Celulosa microcristalina 70 mg, Aroma de Peppermint 8 mg, Dióxido de silicio coloidal 2 mg, Estearato de magnesio 4,80 mg. Cada comprimido de ALDACTONE-A 100 mg contiene: Espironolactona: 100 mg. Exc.: Lactosa monohidrato 363 mg, Celulosa microcristalina 50 mg, Croscarmelosa sódica 30 mg, Aroma de Peppermint 11 mg, Dióxido de silicio coloidal 8 mg, Estearato de magnesio 8 mg.

Consideraciones Aldactone-A

Dosificación

Se recomienda ingerir Aldactone-A una vez al día con el desayuno (los alimentos no interfieren su absorción), el ajuste de dosis deberá realizarse cada 2 semanas (o como mínimo cada 5 días). Se sugiere utilizar las siguientes dosis según la indicación: Trastornos edematosos en adultos (insuficiencia cardíaca congestiva, cirrosis hepática o síndrome nefrótico): Se recomienda una dosis diaria inicial de 100 mg de espironolactona administrada en dosis simples o divididas, que pueden variar de 25 a 200 mg diarios. Cuando se utiliza solamente como diurético, la espironolactona debe tomarse al menos durante cinco días al nivel de dosificación inicial, luego de lo cual la dosis puede ajustarse hasta el nivel terapéutico óptimo o al nivel de mantenimiento, administrándola en dosis diarias simples o divididas. Si luego de cinco días no se observa una adecuada respuesta diurética a la espironolactona, puede sumarse al tratamiento otro diurético que actúe de forma más próxima al túbulo renal. Generalmente, y debido al efecto aditivo de la espironolactona al administrarse junto con dichos diuréticos, el aumento de la diuresis comienza el primer día de tratamiento combinado. Este tratamiento se indica cuando es necesaria una diuresis más rápida. No debe modificarse la dosis de espironolactona cuando se agrega otro diurético al tratamiento. Insuficiencia cardíaca congestiva: Se recomienda una dosis diaria inicial de 100 mg de espironolactona administrada en dosis simples o divididas, que pueden variar de 25 a 200 mg diarios. La dosis de mantenimiento debe ser determinada individualmente. Cirrosis-Ascitis: Si el cociente sodio/potasio urinario es mayor de 1,0 o la natriuresis espontánea es mayor de 10 meq/día la dosis sugerida es de 100 mg diarios. Si el cociente sodio/potasio es menor de 1,0 o la natriuresis espontánea es menor de 10 meq/día (lo que refleja un marcado hiperaldosteronismo secundario) la dosis sugerida es de 200 a 400 mg diarios. La dosis de mantenimiento debe determinarse individualmente. Diagnóstico y tratamiento de hiperaldosteronismo primario: Aldactone-A puede ser usado como medida diagnóstica inicial para proveer evidencias presuntivas de hiperaldosteronismo primario mientras los pacientes están sometidos a una dieta normal. Prueba prolongada: Se administra una dosis diaria de 400 mg de Aldactone-A durante 3 ó 4 semanas. La corrección de la hipopotasemia y de la hipertensión proporciona evidencias presuntivas para el diagnóstico de hiperaldosteronismo primario. Prueba corta: Se administra una dosis diaria de 400 mg de Aldactone-A durante 4 días. Si el potasio sérico se eleva durante la administración de Aldactone-A pero decrece cuando se suspende Aldactone-A debe considerarse el diagnóstico presuntivo de hiperaldosteronismo primario. Después de que el diagnóstico de hiperaldosteronismo ha sido establecido por medio de procedimientos más definitivos puede administrarse Aldactone-A en dosis de 100-400 mg durante la preparación preoperatoria. Para los pacientes que no son candidatos a la cirugía, Aldactone-A puede emplearse para terapia prolongada de mantenimiento en la dosis eficaz más baja determinada para cada paciente en forma individual. Hipertensión arterial: Hipertensión esencial: La dosis habitual es de 50-100 mg diarios. En casos severos, la dosis puede aumentarse gradualmente con intervalos de 2 semanas, hasta 200 mg por día. La dosis diaria puede administrarse en forma única o fraccionada. Se puede administrar Aldactone-A con otros diuréticos de acción más proximal u otros agentes antihipertensivos. El tratamiento debe continuarse por 2 semanas o más, puesto que una respuesta adecuada puede insumir este tiempo en presentarse. La dosis deberá ajustarse subsiguientemente de acuerdo con la respuesta del paciente. Hipertensión maligna: Solamente como terapia coadyuvante en los casos en que hay excesiva secreción de aldosterona, hipopotasemia y alcalosis metabólica. La dosis inicial es de 100 mg por día y se aumentará según sea necesario, con intervalos de 2 semanas, hasta 400 mg por día. La terapia inicial debe incluir una combinación de otras drogas antihipertensivas y espironolactona. No reducir automáticamente la dosis de otros tratamientos, tal como se recomienda en hipertensión esencial. Edema idiopático: La dosis habitual es de 100 mg por día. Edema en niños: La dosis diaria inicial debe proveer aproximadamente 3 mg/kg administrado en dosis única o fraccionada. Si fuera necesario, puede prepararse una suspensión pulverizando comprimidos de Aldactone-A con unas gotas de glicerina y agregándole jarabe de cereza. Si se conserva refrigerada, esta suspensión es estable por un mes. Hipopotasemia: Una dosis de 25 a 100 mg diarios es útil para el tratamiento de la hipopotasemia inducida por diuréticos cuando la suplementación de potasio por vía oral se considere inapropiada. Insuficiencia cardíaca grave (Clase III-IV de la NYHA): Cuando se utilice Aldactone-A 25 mg con el objetivo de bloquear el escape de aldosterona de los pacientes con insuficiencia cardíaca izquierda tratados con inhibidores de la enzima convertidora o antagonistas de la angiotensina II, la dosis inicial recomendada es de 25 mg/día y el rango de dosis varía de 12,5 a 75 mg/día, según la respuesta del paciente y los controles de laboratorio. El tratamiento debe iniciarse con Aldactone-A 25 mg una vez por día si el potasio sérico del paciente es = 5,0 mEq/l y su creatinina sérica es de = 2,5 mg/dl. A los pacientes que toleran 25 mg una vez por día se les podrá aumentar la dosis a 50 mg una vez por día, según indicación clínica. A los pacientes que no toleran la dosis de 25 mg una vez por día, se les podrá reducir la dosis a 25 mg día por medio (ver ADVERTENCIAS y PRECAUCIONES, Hiperpotasemia en pacientes con insuficiencia cardíaca grave).

Farmacología

Código A.T.C.: C03D A01. Acción farmacológica: 1) Mecanismo de acción: Aldactone-A (Espironolactona) es un antagonista específico de la aldosterona que actúa por bloqueo competitivo de los receptores intracelulares de la aldosterona a nivel renal y a nivel cardíaco. A nivel renal, produce disminución de la reabsorción de agua y sodio con ahorro de potasio y magnesio a nivel del túbulo contorneado distal y el túbulo colector. A nivel cardíaco, estudios básicos han demostrado una disminución de los niveles de noradrenalina miocárdicos (por aumento de la recaptación neuronal y extraneuronal) y disminución de la fibrosis cardíaca (por antagonismo de la acción de los fibroblastos). Por su mecanismo de acción, Aldactone-A es eficaz en el tratamiento de los estados edematosos asociados con un hiperaldosteronismo secundario, actuando como diurético y antihipertensivo. Puede ser administrada como droga única o en conjunción con otros diuréticos de acción más proximal en el túbulo renal. 2) Actividad antagonista de la aldosterona: Tanto en el hiperaldosteronismo primario como en el secundario se encuentran presentes niveles incrementados del mineralocorticoide aldosterona. Los estados edematosos en los cuales se encuentra implicado el hiperaldosteronismo secundario incluyen insuficiencia cardíaca congestiva, cirrosis hepática y síndrome nefrótico. Al competir con los receptores de aldosterona, la espironolactona provee una terapéutica efectiva para el edema y la ascitis en estos síndromes. La espironolactona contrarresta el hiperaldosteronismo secundario inducido por la depleción de volumen y la pérdida asociada de sodio causada por la activa terapia diurética. La espironolactona es efectiva disminuyendo las presiones sistólica y diastólica en pacientes con aldosteronismo primario y también, en la mayoría de los casos de hipertensión esencial, a pesar de que la secreción de aldosterona puede estar dentro de los límites normales en la hipertensión esencial benigna. A través de su acción antagonizando los efectos de la aldosterona, la espironolactona inhibe el intercambio de sodio por potasio en los túbulos distales renales y ayuda a prevenir la pérdida de potasio. No se ha demostrado que la espironolactona eleve el ácido úrico sérico, desencadene un ataque de gota o altere el metabolismo de los hidratos de carbono. 3) Actividad en insuficiencia cardíaca: Estudios clínicos en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva tratados con diuréticos de techo alto e inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA) (el más importante de los cuales es el Estudio RALES, Am.J.Cardiol 1996: 78; 902) han demostrado un antagonismo del escape de aldosterona cuando se agrega al tratamiento espironolactona en dosis de 12,5 a 75 mg/día. En este estudio se observó aumento en la actividad plasmática de la renina, aumento de la excreción urinaria de aldosterona con disminución del péptido atrial natriurético y de la presión arterial. Farmacocinética: 1) Generalidades farmacocinéticas: Aldactone-A (Espironolactona) se absorbe bien por vía oral, los alimentos no interfieren con su absorción, por lo que se recomienda ingerir la dosis 1 vez por día con el desayuno. Aldactone-A sufre un extenso metabolismo hepático. El efecto de Aldactone-A persiste durante 2 a 3 días luego de su administración oral. El inicio de acción comienza a las 3 horas de administrarse y el efecto pico ocurre a los 2 a 3 días. Con la administración crónica se aconseja ajustar la dosis cada 2 semanas (o como mínimo cada 5 días) para asegurar el efecto pleno de la droga. 2) Farmacocinética específica: La espironolactona se metaboliza rápida y extensamente. Los metabolitos predominantes son productos que contienen azufre y se piensa que son los responsables principales, junto con la espironolactona, de los efectos terapéuticos de la droga. El metabolito más importante es la canrenona. Los parámetros farmacocinéticos que se muestran en la tabla se obtuvieron de 12 voluntarios sanos, luego de la administración de 100 mg de espironolactona por día, durante 15 días. En el día 15, la espironolactona se administró inmediatamente después de un desayuno de bajas calorías y, a continuación, se obtuvieron las muestras de sangre.Se desconoce la actividad de los metabolitos de la espironolactona en el hombre; sin embargo, en la rata adrenalectomizada las actividades antimineralocorticoides de los metabolitos C, TMS, y HTMS, con respecto a la de la espironolactona, fueron de 1,10; 1,28; y 0,32, respectivamente. También con respecto a la espironolactona, la afinidad relativa por los receptores de aldosterona en cortes de rinón de rata fue de 0,19; 0,86; y 0,06, respectivamente. En humanos, las potencias de TMS y de 7 alfa-tioespironolactona en la reversión de los efectos del mineralocorticoide sintético fludrocortisona, en la composición electrolítica de la orina, fueron de 0,33 y de 0,26 respecto de la espironolactona. Sin embargo, teniendo en cuenta que no se determinaron las concentraciones séricas de estos esteroides, no se pudo descartar una absorción incompleta o metabolismo de primer pasaje como motivo para sus reducidas actividades in vitro. Tanto la espironolactona como la canrenona se encuentran unidas a proteínas plasmáticas en más de un 90%. Los metabolitos se excretan primariamente por orina y secundariamente por bilis. En un estudio en el que se evaluaron los efectos de la comida sobre la absorción de la espironolactona en 9 voluntarios sanos, se observó que la comida incrementa la biodisponibilidad de la espironolactona no metabolizada en casi un 100%. Se desconoce la importancia clínica de este hallazgo. La espironolactona y sus metabolitos pueden cruzar la barrera placentaria y la canrenona se excreta por leche. Estudios clínicos: Insuficiencia cardíaca grave: El Estudio randomizado de evaluación de Aldactone (Randomized Aldactone Evaluation Study, RALES) fue un estudio doble ciego y multinacional en pacientes con fracción de eyección = 35%, antecedentes de insuficiencia cardíaca de clase IV según la NYHA dentro de los 6 meses previos al estudio e insuficiencia cardíaca de clase III-IV al momento de la randomización. Se requirió que todos los pacientes tomaran un diurético del asa y, si lo toleraban, un inhibidor de la ECA. Se excluyó a los pacientes con un valor de creatinina sérica basal > 2,5 mg/dl o un aumento reciente del 25% o un valor de potasio sérico basal > 5,0 mEq/l. Se randomizó a los pacientes en una relación 1:1 para recibir espironolactona en dosis de 25 mg por vía oral una vez por día o el placebo correspondiente. Los medicamentos concomitantes incluyeron un diurético del asa en el 100% de los pacientes y un inhibidor de la ECA en el 97%. Otros medicamentos que se usaron en distintos momentos del estudio incluyeron los siguientes: digoxina (78%), anticoagulantes (58%), aspirina (43%) y beta bloqueantes (15%). El criterio primario de valoración en el estudio RALES fue el tiempo hasta la mortalidad por cualquier causa. El estudio se terminó en forma anticipada, tras una mediana de seguimiento de 24 meses, debido al significativo beneficio en la mortalidad detectado en un análisis provisional planificado. La espironolactona redujo el riesgo de muerte en un 30% en comparación con el placebo (p < 0,001; intervalo de confianza del 95%, de 18% a 40%). También redujo el riesgo de muerte cardíaca, en principio por muerte súbita y luego por muerte por insuficiencia cardíaca progresiva en un 31% en comparación con el placebo (p < 0,001; intervalo de confianza del 95%, de 18% a 42%). La espironolactona también redujo el riesgo de hospitalización por causas cardíacas (definidos como empeoramiento de la insuficiencia cardíaca, angina, arritmia ventricular o infarto de miocardio) en un 30% (p < 0,001, intervalo de confianza del 95%, de 18% a 41%). Los cambios en la clase de la NYHA fueron más favorables con la espironolactona. En el grupo de espironolactona, la clase de la NYHA al final del estudio mejoró en el 41% de los pacientes y empeoró en el 38%, en comparación con una mejora del 33% y un empeoramiento del 48% en el grupo tratado con placebo (P < 0,001).

Contraindicaciones

Absolutas: Insuficiencia renal aguda, deterioro significativo de la función renal, anuria, hiperpotasemia. Hipersensibilidad a la espironolactona o alguno de los componentes de la formulación. Estadío terminal de la insuficiencia hepática. Administración conjunta de diuréticos hiperpotasemiantes y/o sales de potasio. Administración concomitante con eplerenona. Relativas: Pacientes cirróticos que presenten una natremia inferior a 125 mmol/l. Sujetos susceptibles a presentar una acidosis. Interacción con litio, inhibidores de la enzima convertidora, ciclosporina. Embarazo. Lactancia.

Advertencias

Suplementos de potasio: El tratamiento con Aldactone-A no se debe acompañar habitualmente por suplementos de potasio, ya sea en la forma de medicamentos o de una dieta rica en potasio. Se deberá tener precaución y realizar monitoreo de los niveles de potasio cuando se administre Aldactone-A en pacientes que reciban inhibidores de la enzima convertidora, antagonistas de la angiotensina II, heparina, heparina de bajo peso molecular, o indometacina, especialmente en pacientes con insuficiencia renal y en pacientes que utilicen altas dosis de estos fármacos, por el riesgo de producir hiperpotasemia (ver PRECAUCIONES, Interacciones medicamentosas). Hiperpotasemia en pacientes con insuficiencia cardíaca grave: La hiperpotasemia puede ser fatal. Es muy importante controlar y tratar los niveles de potasio sérico en los pacientes con insuficiencia cardíaca grave que reciban Aldactone-A. Evitar el uso de otros diuréticos ahorradores de potasio. Evitar el uso de suplementos orales de potasio en pacientes con un nivel de potasio sérico > 3,5 mEq/l. El estudio RALES excluyó a los pacientes con una creatinina sérica > 2,5 mg/dl o un aumento reciente de creatinina sérica > 25%. Se recomienda controlar el potasio y la creatinina una semana después del inicio o aumento de la dosis de Aldactone-A, mensualmente durante los primeros 3 meses, en forma trimestral durante un año y luego cada 6 meses. Se debe discontinuar o interrumpir el tratamiento ante un nivel de potasio sérico > 5 mEq/l o de creatinina sérica > 4 mg/dl. (Ver Farmacología, Estudios Clínicos, Insuficiencia cardíaca grave y Dosificación, Insuficiencia cardíaca grave). Aldactone-A debe usarse con precaución en pacientes con deterioro de la función hepática, dado que las alteraciones leves del equilibrio de líquidos y electrólitos podrían precipitar un coma hepático.

Efectos adversos - Efectos secundarios Aldactone-A

Puede desarrollarse ginecomastia en asociación con el uso de espironolactona; el desarrollo de ginecomastia parece estar relacionado tanto con la dosis, como con la duración del tratamiento y normalmente es reversible cuando se discontinúa Aldactone-A. En casos raros, algunos agrandamientos mamarios pueden persistir. Otras reacciones adversas asociadas al uso de espironolactona son infrecuentes e incluyen: Trastornos gastrointestinales: cólicos, diarreas, calambres, náuseas, gastritis, vómitos, úlcera y sangrado digestivo. Trastornos del Sistema nervioso: adormecimiento, letargo, cefalea, mareos, cambios en la libido, confusión mental, ataxia. Hipersensibilidad: erupciones cutáneas maculopapulosas o eritematosas, fiebre, reacciones anafilácticas, vasculitis. Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: alopecia, hipertricosis, prurito, erupción cutánea, urticaria. Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo: calambres en las piernas. Trastornos del metabolismo y de la nutrición: desequilibrio electrolítico, hiperpotasemia (ver ADVERTENCIAS y PRECAUCIONES). Trastornos hepatobiliares: función hepática anormal. Se informaron muy pocos casos de toxicidad colestática/hepatocelular combinadas, con un caso fatal, con la administración de Aldactone-A. Trastornos renales y urinarios: insuficiencia renal aguda. Trastornos endócrinos: incapacidad para lograr y mantener la erección, irregularidades menstruales o amenorrea, hirsutismo, cambios en la voz y hemorragias postmenopáusicas. Dolor en las mamas. Se han informado casos de carcinoma mamario en pacientes en tratamiento con Aldactone-A, pero no se ha establecido una relación de causa y efecto. Trastornos hematológicos: leucopenia (incluso agranulocitosis) y trombocitopenia. Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración: malestar general. Los efectos adversos son generalmente reversibles luego de la discontinuación del tratamiento.

Presentaciones Aldactone-A

Aldactone-A Aldactone-A 25 mg: Envases con 20, 30 y 60 comprimidos. Aldactone-A 50 mg: Envases con 30 comprimidos. Aldactone-A 100 mg: Envases con 30 y 60 comprimidos.

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